美法仑 | 1465-26-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 美法仑
• 中文别名: 沙可来新
• 英文名称: DL-α-amino-β-(p-{bis[chloroethyl]amino}phenyl)propionic acid hydrochloride
• 英文别名: Sarkolysin；4-[bis(2-chloroethyl)amino]-DL-phenylalanine monohydrochloride；rac-melphalan hydrochloride；sarcolysine；4-[bis-(2-chloro-ethyl)-amino]-DL-phenylalanine ; hydrochloride；4-(bis(2-chloroethyl)amino)-phenylalanine, monohydrochloride；4-[Bis-(2-chlor-aethyl)-amino]-DL-phenylalanin; Hydrochlorid；sarcolysin；Sarcolysin hydrochloride；2-amino-3-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]propanoic acid;hydrochloride
• CAS: 1465-26-5
• 化学式: C₁₃H₁₈Cl₂N₂O₂*ClH
• 分子量: 341.665
• InChiKey: OUUYBRCCFUEMLH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.79
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  68.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2923900090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 tin(II) trifluoromethanesulfonate 、 苯硫酚 、 三乙胺 、 盐酸 作用下， 以 乙腈 、 水 为溶剂， 以83 %的产率得到美法仑
  参考文献：
  名称：

  光诱导铜催化芳基铊盐对烯烃进行后期叠氮芳基化

  摘要：

  芳基乙胺药效团在一系列具有生物活性的天然产物和药物中是保守的，特别是在作用于中枢神经系统的分子中。在此，我们提出了一种光诱导的铜催化的烯烃在后期与芳基噻啉鎓盐的叠氮芳基化反应，从而获得了难以获得的高度功能化的无环（杂）芳基乙胺支架。机理研究与外消旋-BINAP-Cu I-叠氮化物 ( 2 ) 作为光活性催化物质一致。我们通过 C-H 官能化分四个步骤方便地合成外消旋美法仑，展示了新方法的实用性。

  DOI：

  10.1021/jacs.3c04016

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF MELPHALAN HYDROCHLORIDE
  申请人：GURJAR MUKUND KESHAV

  公开号：US20120116117A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present invention provides a simple and efficient method for synthesis of 4-[bis (2-chloroethyl)-amino]-L-phenylalanine hydrochloride. The process involves the treatment of 4-[bis(2-chloroethyl)-amino]-L-phenylalanine free base with hydrochloric acid in water followed by isolation of 4-[bis(2-chloroethyl)-amino]-phenylalanine hydrochloride of desired purity.

  本发明提供了一种简单高效的合成4-[双(2-氯乙基)氨基]-L-苯丙氨酸盐酸盐的方法。该过程涉及将4-[双(2-氯乙基)氨基]-L-苯丙氨酸游离碱与盐酸在水中处理，随后分离所需纯度的4-[双(2-氯乙基)氨基]-苯丙氨酸盐酸盐。
• An Improved Process for the Synthesis of Melphalan and the Hydrochloride Salt
  申请人：BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT. LTD.

  公开号：US20160016889A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Melphalan, more specifically the invention relates to an efficient process for the preparation of substantially pure Melphalan hydrochloride (I).

  本发明涉及一种改进的甲氨蝶呤制备方法，更具体地说，该发明涉及一种高效的制备基本纯净的盐酸甲氨蝶呤（I）的方法。
• Process for the Synthesis of Melphalan and the Hydrochloride Salt
  申请人：Biophore India Pharmaceuticals PVT. Ltd.

  公开号：US20180237377A1

  公开（公告）日：2018-08-23

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Melphalan, more specifically the invention relates to an efficient process for the preparation of substantially pure Melphalan hydrochloride (I).

  本发明涉及一种改进的甲氨蝶呤制备工艺，更具体地，本发明涉及一种高效的制备几乎纯甲氨蝶呤盐酸盐（I）的工艺。
• Kupfer-Organokomplexe, deren Verwendung als Antitumormittel und zum Schutz gesunden Gewebes vor ionisierender Strahlung
  申请人：Tatarsky, Valeriy, Prof. Dr.

  公开号：EP2130832A1

  公开（公告）日：2009-12-09

  Die vorliegende Erfindung betrifft Kupfer-Organokomplexe und sie enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen. Sie sind insbesondere zur Behandlung von Krankheiten, die durch hyperproliferative Zellen verursacht werden, verwendbar und schützen daneben gesundes Gewebe vor ionisierender Strahlung. Sie werden durch Umsetzung eines Kupfer(II)acylats bei saurem bis neutralem pH-Wert in einem Chlorofom/Methanolgemisch mit einer organischen Verbindung ausgewählt aus 4-[Bis(2-chlorethyl)-amino]-D,L-phenylalanin (Sarcolysin), dessen Hydrochlorid, N-(2-Furanidil)-5-fluoruracil (Tegafur) und Aminocarbonylaziridin (2-Carbamoylaziridin-Leacadin) hergestellt.

  本发明涉及铜有机络合物和含有它们的药物组合物。它们特别适用于治疗细胞过度增殖引起的疾病，还能保护健康组织免受电离辐射的伤害。它们的制备方法是将酸性至中性 pH 值的酰化铜（II）与一种选自 4-[双（2-氯乙基）氨基]-D,L-苯丙氨酸（sarcolysine）、其盐酸盐、N-（2-呋喃基）-5-氟尿嘧啶（tegafur）和氨基羰基氮丙啶（2-carbamoylaziridine-leacadine）的有机化合物在氯仿/甲醇混合物中反应。
• METHODS FOR DETERMINING CELLS SUCH AS CIRCULATING CANCER OR FETAL CELLS
  申请人：Analiza, Inc.

  公开号：EP3702783A1

  公开（公告）日：2020-09-02

  Some embodiments of the present invention generally relate to devices and methods for determining and/or isolating cells. For example, one aspect is generally directed to methods and devices for detecting, identifying, counting, and/or potentially sorting cells of interest in blood or other biological sample. In some embodiments, blood samples (or other biological fluids) may be treated with signaling entities, such as pH-sensitive entities, that change color or otherwise produce a signal in suitable internal environments. For example, certain cells, such as cancer or fetal cells, may have differences in intracellular pH compared to other cells, which can be detected using pH-sensitive entities. In certain embodiments, the cells may be sorted based on such signaling entities; for example, illumination of cells in a suitable machine for sorting cells (e. g., using fluorescent light) may allow determination of the cells, which may also be recovered or isolated for further manipulation in some cases.

  本发明的一些实施方案一般涉及用于确定和/或分离细胞的装置和方法。例如，一个方面一般涉及用于检测、识别、计数和/或可能分选血液或其他生物样本中相关细胞的方法和装置。在某些实施方案中，血液样本（或其他生物液体）可以用信号实体（如 pH 敏感实体）处理，这些实体会变色或在合适的内部环境中产生信号。例如，某些细胞（如癌细胞或胎儿细胞）与其他细胞相比，细胞内 pH 值可能存在差异，可使用 pH 值敏感实体进行检测。在某些实施方案中，可根据此类信号实体对细胞进行分选；例如，在用于分选细胞的合适机器中对细胞进行照射（如使用荧光灯），可对细胞进行测定，在某些情况下，还可对细胞进行回收或分离，以便进一步操作。