(2-Chloropyridin-3-yl)(piperazin-1-yl)methanone | 72908-12-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (2-Chloropyridin-3-yl)(piperazin-1-yl)methanone
• 英文别名: (2-chloropyridin-3-yl)-piperazin-1-ylmethanone
• CAS: 72908-12-4
• 化学式: C₁₀H₁₂ClN₃O
• 分子量: 225.678
• InChiKey: GOUVYOXCKSRCHY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-Chloropyridin-3-yl)(piperazin-1-yl)methanone 、 6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-甲基磺酰基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  减少Aβ肽产生的激酶无活性PD173955类似物的开发

  摘要：

  化合物3A，DV2-103，是一种有效的ABL1 /的Src的激酶失活类似物激酶抑制剂，PD173955，2。两种化合物，2和3a中已知在细胞和动物模型中减少β淀粉样蛋白（Aβ）肽的产生。我们现在已经准备并评估了一系列PD-173955类似物，其中一些有效地降低了Aβ的产生。这种情况发生在表达人全长淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的细胞中，而不发生在表达APPβ-C末端片段的细胞（APP-C99）中，这表明该激酶失活的类似物强烈影响APP的β-分泌酶（BACE1）切割，与格列卫类似。PD173955的激酶失活类似物与BACE1抑制剂（BACEi）（即BACE IV）的结合，可大大降低细胞中的Aβ水平，如之前使用格列卫和类似物所指出的。几种有效的化合物也以高纳摩尔至低微摩尔浓度渗透并积聚在小鼠脑中。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.9b00213

文献信息

• SYNTHESIS OF A NEUROSTIMULATIVE PIPERAZINE
  申请人：Venkatraman Sripathy

  公开号：US20130005974A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  The invention describes an improved synthesis for piperazine derivatized with nicotinic acid and a benzyl moiety. The product compounds are useful for treatment of neurological conditions.

  该发明描述了一种改进的合成方法，用于合成与烟酸和苄基衍生的哌嗪。产品化合物可用于治疗神经系统疾病。
• [EN] SYNTHESIS OF A NEUROSTIMULATIVE PIPERAZINE<br/>[FR] SYNTHÈSE D'UNE PIPÉRAZINE NEUROSTIMULATRICE
  申请人：NEURALSTEM INC

  公开号：WO2011028548A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The invention describes an improved synthesis for piperazine derivatized with nicotinic acid and a benzyl moiety. The product compounds are useful for treatment of neurological conditions.

  这项发明描述了一种改进的合成方法，用于合成带有烟酸和苯甲基的哌嗪衍生物。所得产物化合物可用于治疗神经系统疾病。
• US9278933B2
  申请人：——

  公开号：US9278933B2

  公开（公告）日：2016-03-08
• US9481649B2
  申请人：——

  公开号：US9481649B2

  公开（公告）日：2016-11-01