Tert-butyl (4-(aminomethyl)bicyclo[2.2.2]octan-1-yl)carbamate 、 2,3,5-trifluoro-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]benzoic acid 在
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
以77 %的产率得到tert-butyl [4-({2,3,5-trifluoro-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]benzamido}methyl)bicyclo[2.2.2]octan-1-yl]carbamate