(S)-2-amino-N,N-dibenzyl-5-guanidinopentanamide | 1016644-00-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-2-amino-N,N-dibenzyl-5-guanidinopentanamide
• CAS: 1016644-00-0
• 化学式: C₂₀H₂₇N₅O
• 分子量: 353.467
• InChiKey: KCXGVBRHBQCQFC-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.81
• 重原子数：
  26.0
• 可旋转键数：
  9.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  108.23
• 氢给体数：
  4.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-amino-N,N-dibenzyl-5-guanidinopentanamide 在 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Albumin Binding of Short Cationic Antimicrobial Micropeptides and Its Influence on the in Vitro Bactericidal Effect

  摘要：

  The interactions between a range of small cationic antibacterial tripeptides and bovine and human serum albumin in a buffered aqueous solution at 25 degrees C have been studied using isothermal titration calorimetry. Results from the binding study indicate a single binding site on albumin with a dissociation constant between 4.3 and 22.2 mu M for the different peptides. In a theoretical mouse model, a dissociation constant in this range corresponds to 95% albumin binding. The effect of this albumin interaction on the antibacterial capacity of the peptides against Staphylococcus aureus, strain ATCC 25923 was studied by including albumin in the assays at a 0.55 mM concentration. Presence of albumin induced a 10-fold increase of the minimal inhibitory concentration for the bulk of the peptides. Albumin itself has no effect on the bacterial growth and this increase is entirely ascribed to a strong competing protein binding. Collectively these results indicate that these antibacterial peptides do bind to albumin and that this binding strongly reduces the effective concentration of peptides available to combat bacteria.

  DOI：

  10.1021/jm0703542
• 作为产物：
  描述：

  Boc-Arg-N(CH2Ph)2 在 三氟乙酸 作用下， 生成 (S)-2-amino-N,N-dibenzyl-5-guanidinopentanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIMICROBIAL ARTICLES COMPRISING POLYURETHANE
  [FR] ARTICLES ANTIMICROBIENS COMPRENANT DU POLYURÉTHANE

  摘要：

  本发明提供了一种含有聚氨酯的抗微生物物品，其中所述聚氨酯浸渍有式(I)的化合物：AA-AA-AA-X-Y。本发明还提供了浸渍有式(I)化合物的聚氨酯。本发明还提供了包含至少一种有机溶剂、热塑性聚氨酯和式(I)化合物的组合物，以及使用这种组合物生产的涂层。本发明还提供了制备浸渍有式(I)化合物的聚氨酯的方法，包括浸渍有式(I)化合物的聚氨酯的医疗器械，以及浸渍有式(I)化合物的聚氨酯的医疗用途。

  公开号：

  WO2022263475A1

文献信息

• TREATMENT OF BIOFILMS
  申请人：Stensen Wenche

  公开号：US20110236453A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention relates to a peptide or peptidomimetic for use in the treatment of a biofilm-associated infection in a subject, wherein said peptide or peptidomimetic a) carries a net positive charge, b) is 1 to 6 amino acids in length or is an equivalently sized peptidomimetic; and c) is amphipathic in nature, having one or more lipophilic groups, one of said lipophilic groups comprising at least 7 non-hydrogen atoms.

  本发明涉及用于治疗生物膜相关感染的肽或类肽，其中所述肽或类肽a）具有净正电荷，b）长度为1至6个氨基酸或等效大小的类肽；c）是两性的，具有一个或多个亲脂性基团，其中一个亲脂性基团含有至少7个非氢原子。