硫代水杨酸 | 7283-41-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 硫代水杨酸
• 中文别名: 2-巯基苯甲酸；邻羧基苯硫酚
• 英文名称: thiosalicilyc acid
• 英文别名: thiosalicylic acid；2-Hydroxythiobenzoic acid；2-hydroxybenzenecarbothioic S-acid
• CAS: 7283-41-2
• 化学式: C₇H₆O₂S
• 分子量: 154.189
• InChiKey: IUXNWFUQIHHJRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硫代水杨酸 生成 2-(2-硝基苯基)硫烷基苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  EP1201663

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  水杨酸 在 劳森试剂 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 硫代水杨酸
  参考文献：
  名称：

  基于海洋来源的亚硝基孢子碱天然产物鉴定新的抗炎药。

  摘要：

  亚硝基孢子碱A和B是最近分离的两种海洋天然产物，具有新颖的骨架和出色的生物学特性。从各种动物模型的积极数据中可以明显看出，亚硝基孢子碱有趣的抗病毒活性和治疗各种疾病的潜力，使我们研究了它们的抗炎潜力。因此，我们计划并合成了外消旋形式和对映体纯形式的亚硝基孢子碱A和B。在天然产物合成之后，制备了几种类似物，并评估了所有合成的化合物的体外和体内抗炎潜力。其中，化合物25、29和40显着降低了一氧化氮（NO），活性氧（ROS）和促炎细胞因子的水平。此外，这些化合物抑制了几种促炎性介质，包括诱导型一氧化氮合酶（iNOS），环氧合酶2（COX-2），核因子-κB（NF-κB），因此可以作为有效的消炎化合物出现。此外，在同一组测定中合成，表征和表征了铅化合物25的所有可能的异构体，发现其中一个对映异构体（-）-25a更好。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2017.04.015
• 作为试剂：
  描述：

  2-O-benzyl 1-O-prop-2-enyl (2S)-4-[2-(7-iodofuro[3,2-c]pyridin-2-yl)propan-2-yl]piperazine-1,2-dicarboxylate 在 4-二甲氨基吡啶 、 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium (0) 、 硫代水杨酸 、 1,4-双(二苯基膦)丁烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(1,1-Dimethylethyl) 2-(phenylmethyl) (2S)-4-[1-(7-iodofuro[3,2-c]pyridin-2-yl)-1-methylethyl]-1,2-piperazinedicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  新型HIV蛋白酶抑制剂的合成和活性，具有针对多种PI抗性病毒株的增强效力。

  摘要：

  用三氟乙基酰胺部分取代HIV蛋白酶抑制剂（PI）茚地那韦的类似物中的叔丁基甲酰胺取代基可赋予针对野生型（NL4-3）病毒和PI抗性HIV的更大效力。三氟乙基取代基在体内的清除速度也较慢（狗）。但是，这可能是由于更有效地抑制了至少两种P450亚型。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00425-0

文献信息

• Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040082779A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  Provided are MC4-R binding compounds of the formula XVII: 1 wherein L 2 is a linker group, and P 1 , P 2 , P 3 , P 4 , Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , Z 5 , t, s, and R are as described in the specification. Methods of using the compounds to treat MC4-R associated disorders, such as disorders associated with weight loss, are also provided.

  提供了具有以下化学式XVII的MC4-R结合化合物： 其中L2是连接基团，P1、P2、P3、P4、Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、t、s和R如规范中所述。还提供了使用这些化合物治疗与MC4-R相关疾病的方法，例如与体重减轻相关的疾病。
• Method of producing an amide
  申请人：Williams Joseph Lawrence

  公开号：US20050215819A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The present invention discloses a new method for synthesizing an amide based on a fundamental mechanistic revision of the reaction of thio acids and organic azides. Moreover, the application of this method to the selective preparation of several classes of complex amides in nonpolar and polar solvents, including water, is provided.

  本发明揭示了一种基于对硫酸和有机叠氮化合物反应机理的根本修订的新的合成酰胺的方法。此外，提供了将该方法应用于在非极性和极性溶剂（包括水）中选择性制备多类复杂酰胺的方法。
• Pharmaceutical compounds
  申请人：Lilly Industries Limited

  公开号：US05480873A1

  公开（公告）日：1996-01-02

  Pharmaceutical compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are each hydrogen, hydroxyl, halo, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, acyloxy, --O-glucoside, optionally substituted phenyl or optionally substituted phenyl-C.sub.1-4 alkoxy; R.sup.3 is tetrazolyl, or and R.sup.4 and R.sup.5 are each hydrogen, hydroxy, acyloxy, nitro, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, halo, optionally substituted phenyl, --SO.sub.3 H or --NR'R" where R' and R" are each hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; provided that when R.sup.3 is --CR'R".CHR'"CO.sub.2 H or tetrazolyl, R.sup.1 and R.sup.2 are each hydroxyl, halo, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, acyloxy, --O-glucoside, optionally substituted phenyl or optionally substituted phenyl C.sub.1-4 alkoxy; and or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

  公式为##STR1##的药物化合物，其中R.sup.1和R.sup.2分别为氢、羟基、卤素、C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基、酰氧基、-O-葡萄糖苷、可选择取代的苯基或可选择取代的苯基-C.sub.1-4烷氧基；R.sup.3为四唑基，或者R.sup.4和R.sup.5分别为氢、羟基、酰氧基、硝基、C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基、卤素、可选择取代的苯基、-SO.sub.3 H或-NR'R"，其中R'和R"分别为氢或C.sub.1-4烷基；但是当R.sup.3为--CR'R".CHR'"CO.sub.2 H或四唑基时，R.sup.1和R.sup.2分别为羟基、卤素、C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基、酰氧基、-O-葡萄糖苷、可选择取代的苯基或可选择取代的苯基-C.sub.1-4烷氧基；或其药学上可接受的盐或酯。
• CYSTEINYL LEUKOTRIENE ANTAGONISTS
  申请人：Rathod Rajendrasinh

  公开号：US20140155596A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The present invention relates to novel cysteinyl leukotriene (specifically LTD4) antagonists, mainly to quinolin, quinoxaline or benz[c]thiazole derivatives represented by the general formula (I), or the pharmaceutically acceptable salt thereof, process of preparation thereof, and to the use of the compounds in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of disorders related to cysteinyl leukotriene, in mammals, more specially in humans.

  本发明涉及新型半胱氨酸类白三烯（特别是LTD4）拮抗剂，主要是由一般式（I）所代表的喹啉、喹喔啉或苯[c]噻唑衍生物，或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及在哺乳动物，特别是人类中，用这些化合物制备用于治疗与半胱氨酸类白三烯相关的疾病的药物组合物。
• AMPHOTERICIN B DERIVATIVES WITH IMPROVED THERAPEUTIC INDEX
  申请人：THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS

  公开号：US20160215012A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  Provided are certain derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by reduced toxicity and retained anti-fungal activity. Certain of the derivatives are C16 urea derivatives of AmB. Certain of the derivatives are C3, C5, C8, C9, C11, C13, or C15 deoxy derivatives of AmB. Certain of the derivatives include C3′ or C4′ modifications of the mycosamine appendage of AmB. Also provided are methods of making AmB derivatives of the invention, pharmaceutical compositions comprising AmB derivatives of the invention, and methods of use of AmB derivatives of the invention.

  提供了一些特定的两性霉素B（AmB）衍生物，其具有降低毒性和保留抗真菌活性的特点。其中一些衍生物是AmB的C16脲衍生物。其中一些衍生物是AmB的C3、C5、C8、C9、C11、C13或C15去氧衍生物。其中一些衍生物包括对AmB的甲氨葡萄糖胺附属物的C3′或C4′修饰。还提供了制备该发明的AmB衍生物的方法，包括该发明的AmB衍生物的药物组合物，以及该发明的AmB衍生物的使用方法。