5-bromo-2-(1-bromoethyl)pyridine | 187617-57-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-(1-bromoethyl)pyridine
• 英文别名: 2-(1-bromoethyl)-5-bromopyridine
• CAS: 187617-57-8
• 化学式: C₇H₇Br₂N
• 分子量: 264.947
• InChiKey: SMRQBMBPABLNMA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-(1-bromoethyl)pyridine 在 盐酸 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 、 mineral oil 为溶剂， 反应 7.68h， 生成 2-(1-((1s,3s)-3-isothiocyanatocyclobutoxy)ethyl)-5-(4-methoxyphenyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  N-Acylethanolamine Hydrolyzing Acid Amidase (NAAA) Inhibitors And Use Thereof

  摘要：

  本文披露了由结构式I表示的化合物：或其药学上可接受的盐。本文描述了结构式I中变量的值。这些化合物可用于调节（例如抑制）N-酰基乙醇胺水解酸酰胺酶（NAAA），从而治疗由NAAA介导的各种疾病、障碍和病症，例如胃肠运动障碍、肠易激综合征、炎症性肠病、神经炎症、尼古丁成瘾、癌症、阿片类药物依赖、止痛、化疗诱导的神经病理性疼痛和疼痛。本文还披露了包括结构式I中的化合物或其药学上可接受的盐的组合物和方法。

  公开号：

  US20190345132A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 偶氮二异丁腈 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 5-bromo-2-(1-bromoethyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-ARYL-5-SUBSTITUTED-ISOQUINOLIN-1-ONE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE
  [FR] COMPOSÉS DE 3-ARYLISOQUINOL-1-ONE 5-SUBSTITUÉE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  本发明涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些3-芳基-5-取代-2/-/-异喹啉-1-酮化合物，该化合物在抑制PARP（例如PARP1、TNKS1、TNKS2等）和/或Wnt信号传导方面具有作用。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物在体外和体内抑制PARP（例如PARP1、TNKS1、TNKS2等）；抑制Wnt信号传导；治疗通过抑制PARP（例如PARP1、TNKS1、TNKS2等）改善的疾病；治疗通过抑制Wnt信号传导改善的疾病；治疗增生性疾病如癌症等。公式（I）

  公开号：

  WO2015036759A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY<br/>[FR] 4-PYRIDONES SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE L'ÉLASTASE NEUTROPHILE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014029831A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

  这项发明涉及式1的取代4-吡啶酮及其作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼部炎症性疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥和肿瘤性疾病的药剂的方法。
• SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY
  申请人：OOST Thorsten

  公开号：US20140057916A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

  这项发明涉及式1的取代4-吡啶酮及其作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼睛的炎症性疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥反应和肿瘤性疾病的药剂的方法。
• Triazole antifungal agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06015825A1

  公开（公告）日：2000-01-18

  The invention relates to compounds of the formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ar, Z and Het are as defined herein. The compounds of formula (I) possess activity as antifungal agents. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said compounds of formula (I) and to methods of treating fungal infections by administering said compounds of formula (I).

  本发明涉及公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中Ar，Z和Het的定义如本文所述。公式（I）的化合物具有抗真菌剂的活性。本发明还涉及含有公式（I）化合物的制药组合物，并通过给予公式（I）化合物的方法治疗真菌感染。
• 3-ARYL-5-SUBSTITUTED-ISOQUINOLIN-1-ONE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE
  申请人：INSTITUTE OF CANCER RESEARCH: ROYAL CANCER HOSPITAL (THE)

  公开号：US20160221953A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 3-aryl-5-substituted-2/-/-isoquinolin-1-one compounds that, inter alia, inhibit PARP (e.g., PARP1, TNKS1, TNKS2, etc.) and/or Wnt signalling. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit PARP (e.g., PARP1, TNKS1, TNKS2, etc.); to inhibit Wnt signalling; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of PARP (e.g., PARP1, TNKS1, TNKS2, etc.); to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of Wnt signalling; to treat proliferative conditions such as cancer, etc.

  本发明普遍涉及治疗化合物领域。更具体地说，本发明涉及某些3-芳基-5-取代-2/-/-异喹啉-1-酮化合物，其可以抑制PARP（例如，PARP1，TNKS1，TNKS2等）和/或Wnt信号。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物，在体内外中抑制PARP（例如，PARP1，TNKS1，TNKS2等）；抑制Wnt信号；治疗通过抑制PARP（例如，PARP1，TNKS1，TNKS2等）改善的疾病；治疗通过抑制Wnt信号改善的疾病；治疗增殖性疾病，如癌症等。
• [EN] FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2022253259A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  The application describes fused heterocycle derivative compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment of diseases associated with HBV infection.

  该申请描述了融合杂环衍生物化合物，包括这些化合物的制药组合物，制备这些化合物的化学过程以及它们在治疗与HBV感染相关的疾病中的用途。