6-chloro-N-methylpyrazine-2-carboxamide | 1086110-83-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-chloro-N-methylpyrazine-2-carboxamide
• CAS: 1086110-83-9
• 化学式: C₆H₆ClN₃O
• 分子量: 171.58
• InChiKey: BDSWTSYJWGTGCW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-amino-N-(3,4-difluorophenyl)-3-methyl-1,2-thiazole-4-carboxamide 、 6-chloro-N-methylpyrazine-2-carboxamide 、 Dicaesio carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 在 醋酸钯 氩 、 crude material 、 水 、 Isopropanol methylene chloride 、 Brine 、 ethyl acetate n-hexane 、 二氯甲烷 作用下， 以 1,4-dioxane N,N-dimethylformamide 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 28 mg (12% yield of theory) of the title compound的产率得到6-({4-[(3,4-Difluorophenyl)carbamoyl]-3-methyl-1,2-thiazol-5-yl}amino)-N-methylpyrazine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  AMINO-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLES

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的异噻唑类化合物，其抑制有丝分裂检查点：其中A，R1和R2如权利要求书所定义的那样，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包括该化合物的药物组合物和组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是肿瘤，作为唯一的制剂或与其他活性成分联合使用。

  公开号：

  US20150368260A1

文献信息

• [EN] AMINO-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLES<br/>[FR] ISOTHIAZOLES AMINO-SUBSTITUÉS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014118186A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention relates to isothiazoles of general formula (I) which inhibit the mitotic checkpoint : in which A, R1 and R2 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of neoplasms, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的异噻唑类化合物，其抑制有丝分裂检查点：其中A、R1和R2如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是肿瘤，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• CSF-1R INHIBITORS,COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE
  申请人：Ng Simon C.

  公开号：US20100130490A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  Benzoxazole and benzothiazole compounds and their oxides, esters, prodrugs, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF 1R.

  本发明公开了苯并噁唑和苯并噻唑化合物及其氧化物、酯、前药、溶剂化物和药学上可接受的盐。本发明还公开了该化合物的组合物，其可以单独使用或与至少一种额外治疗剂联合使用，并与药学上可接受的载体一起使用。该实施例可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或代谢，治疗或预防癌症，治疗或预防退变性骨疾病，如类风湿性关节炎，并/或抑制分子，如CSF 1R。
• CSF-1R INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2152700A1

  公开（公告）日：2010-02-17
• US8293769B2
  申请人：——

  公开号：US8293769B2

  公开（公告）日：2012-10-23
• US9682995B2
  申请人：——

  公开号：US9682995B2

  公开（公告）日：2017-06-20