描述了具有
噻吩脲基乙酰基或
噻吩基糖基C-7侧链的7-甲氧基化
头孢菌素的合成和体外抗菌活性。在中性条件下用新型
2-氨基恶唑酮盐酸盐将7个β-
氨基-7-甲氧基头孢酰化,得到
噻吩脲酰乙酰基衍
生物,产率高,并且保留了构型。7β-[[D-[(
氨基羰基)
氨基] -2-
噻吩基乙酰基
氨基] -7-甲氧基-3-[[(
1-甲基-1H-四唑-5-基)
硫代]甲基] -8-氧代。发现-5-thia-1-
氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-
羧酸钠盐(SQ 14,359)在体外具有广谱抗菌活性,尤其是针对产生β-内酰胺酶的细菌
生物。