3-formyl-1,10-dihydropyrrolo[2,3-a]carbazole-7-carbonitrile | 1202711-74-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 3-formyl-1,10-dihydropyrrolo[2,3-a]carbazole-7-carbonitrile
• CAS: 1202711-74-7
• 化学式: C₁₆H₉N₃O
• 分子量: 259.267
• InChiKey: HFIDQKQLIDQTPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  72.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,10-dihydropyrrolo[2,3-a]carbazole-7-carbonitrile 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 三氯氧磷 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 反应 0.33h， 以52%的产率得到3-formyl-1,10-dihydropyrrolo[2,3-a]carbazole-7-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  不同取代的吡咯并[2,3- a ]咔唑的合成，Pim激酶抑制能力和体外抗增殖活性

  摘要：

  描述了在C-6至C-9位置被不同取代的新吡咯并[2,3- a ]咔唑衍生物的合成。测试了这些化合物对三种激酶（Pim-1，Pim-2，Pim-3）的激酶抑制能力，以及对人成纤维细胞原代培养物和三种人实体癌细胞系（PC3， DU145和PA 1）。此外，进行了分子对接研究来解释活性最高的化合物3d的增强的抑制活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2010.07.036

文献信息

• Novel Pyrrolo [2,3-A] Carbazoles and Use Thereof as PIM Kinase Inhibitors
  申请人：Anizon Fabrice

  公开号：US20110263669A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The invention relates to pyrrolo[2,3-a]carbazole derivatives, to a method for preparing the same, and to the use thereof as PIM kinase inhibitors. The invention can particularly be used in the pharmaceutical field.

  这项发明涉及吡咯并[2,3-a]咔唑衍生物，以及制备该衍生物的方法，以及将其用作PIM激酶抑制剂的用途。该发明特别适用于制药领域。
• NOUVEAUX PYRROLO Ý2,3-a¨CARBAZOLES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DES KINASES PIM
  申请人：Centre National de la Recherche Scientifique

  公开号：EP2326649A1

  公开（公告）日：2011-06-01
• NOUVEAUX PYRROLO[2,3-a]CARBAZOLES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DES KINASES PIM
  申请人：Centre National de la Recherche Scientifique

  公开号：EP2326649B1

  公开（公告）日：2012-03-28
• US8481586B2
  申请人：——

  公开号：US8481586B2

  公开（公告）日：2013-07-09
• [EN] NOVEL PYRROLO [2,3-A] CARBAZOLES AND USE THEREOF AS PIM KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX PYRROLO [2,3-a] CARBAZOLES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DES KINASES PIM
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2010000978A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  L'invention concerne des dérivés de pyrrolo [2, 3 -a] carbazole, leur procédé de préparation et leur utilisation comme inhibiteurs des kinases PIM. L'invention trouve application dans le domaine pharmaceutique, en particulier.