morpholin-4-yl-phosphinic acid ethyl ester | 16276-75-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: morpholin-4-yl-phosphinic acid ethyl ester
• 英文别名: Morpholinophosphonsaeure-monoaethylester；Phosphorigsaeure-aethylester-morpholinid；Phosphorigsaeure-ethylester-morpholid
• CAS: 16276-75-8
• 化学式: C₆H₁₄NO₃P
• 分子量: 179.156
• InChiKey: CRGARZJTPBQWSV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  255.2±50.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.74
• 重原子数：
  11.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.77
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl (4-morpholinyl)phosphorchloridite 、 morpholin-4-yl-phosphinic acid ethyl ester 在 三乙胺 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 di-morpholin-4-yl-diphosphonous acid diethyl ester 、 di-morpholin-4-yl-hypophosphonic(III,V) acid diethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Foss, V. L.; Lukashev, N. V.; Borisenko, A. A., Journal of general chemistry of the USSR, 1980, vol. 50, # 9, p. 1572 - 1578

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  ethyl (4-morpholinyl)phosphorchloridite 在 水 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 morpholin-4-yl-phosphinic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Foss, V. L.; Lukashev, N. V.; Borisenko, A. A., Journal of general chemistry of the USSR, 1980, vol. 50, # 9, p. 1572 - 1578

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Phosphonocephem Derivates, Their Production And Use
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2080765A1

  公开（公告）日：2009-07-22

  7β-[2(Z)-ethoxyimino-2-(5-phosphonoamino-1,2,4-thiadiazole-3-yl)acetamido]-3-[4-(1-methyl-4-pyridinio)-2-thiazolylthio]-3-cephem-4-carboxylate, its ester or its salt, which has a superior anti-bacterial activity, stability, absorbability, etc., and a pharmaceutical composition containing it, is provided.

  提供一种7β-[2(Z)-乙氧肟基-2-(5-磷酸氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酰氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶基)-2-噻唑基硫基]-3-头孢烷-4-羧酸酯、其酯或其盐，具有优越的抗菌活性、稳定性、吸收性等特点，以及含有该化合物的制药组合物。
• New intermediates for the preparation of cephem compounds, processes for the preparation thereof and their use
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0300121A2

  公开（公告）日：1989-01-25

  New Compounds of the formula: wherein X is -SCN or -(R⁶)₂ (wherein R⁶ is lower alkyl), and     R is carboxy or -COO⊖, with proviso that i) when X is -SCN, then R is carboxy, and ii) when X is -(R⁶)₂, then R is -COO⊖, and a salt thereof, a process for preparing them and their use. The new compounds are useful intermediates for the preparation of pharmaceutically active cephem compounds.

  式中的新化合物： 其中 X 为-SCN 或-(R⁶)₂（其中 R⁶ 为低级烷基）、 和 R 是羧基或-COO⊖、 但 i) 当 X 为-SCN 时，R 为羧基；以及 ii) 当 X 为-(R⁶)₂ 时，R 为-COO⊖、 及其盐、制备方法和用途。这些新化合物是制备具有药物活性的头孢化合物的有用中间体。
• PHOSPHONOCEPHEM DERIVATIVES, PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE SAME, AND USE THEREOF
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1043327A1

  公开（公告）日：2000-10-11

  A novel cephem compound of the formula: wherein R1 is a phosphono group or a group convertible to a phosphono group; R2 is a hydrogen atom or a group having a linkage through a carbon atom; each of Q and X is a nitrogen atom or CH; Y is S, O or CH2; n is 0 or 1; one of R3 and R4 is a pyridinium group which may be substituted and the other is a hydrogen atom or hydrocarbon group which may be substituted, or R3 and R4 taken together may form a quaternalized nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted, or its ester or its salt, which has a superior anti-bacterial activity, stability, absorbability, etc., a production thereof and a pharmaceutical composition containing it, is provided.

  一种新式头孢菌素化合物，其式如下 其中 R1 是膦酰基或可转化为膦酰基的基团；R2 是氢原子或通过碳原子连接的基团；Q 和 X 各为氮原子或 CH；Y 是 S、O 或 CH2；n 是 0 或 1；R3 和 R4 中的一个是可被取代的吡啶基，另一个是氢原子或可被取代的烃基，或 R3 和 R4 合在一起可形成一个可被取代的雌化含氮杂环，或其酯或其盐，具有优异的抗菌活性、稳定性、可吸收性等。,提供了其生产方法和含有它的药物组合物。
• Reaction of silylphosphites with secondary amines
  作者：M. A. Pudovik、L. K. Kibardina、A. N. Pudovik

  DOI：10.1007/bf00959670

  日期：1991.1

  The reaction of dialkylsilylphosphites with linear and cyclic secondary amines leads to the formation of acid alkoxydialkylamidophosphites and dialkyl phosphites. Aminolysis of pyrocatecholsilyphosphite was accomplished with retention of the phosphorus atom and formation of the corresponding amidophosphites.
• Cephem compounds, process and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0099553B1

  公开（公告）日：1989-09-27