US9914735, Example 2 | 1810059-82-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: US9914735, Example 2
• 英文别名: (4R)-4-[(1R)-1-[6-(1-tert-butylpyrazol-4-yl)-2-methylpyrazolo[4,3-c]pyridin-4-yl]oxyethyl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 1810059-82-5
• 化学式: C₂₀H₂₆N₆O₂
• 分子量: 382.5
• InChiKey: RHKFNBPBFDOJOE-CHWSQXEVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  86.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4R)-4-[(1R)-1-[6-(1-tert-butylpyrazol-4-yl)-2-methyl-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-yl]oxyethyl]-1-[(1S)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]pyrrolidin-2-one 在 acetonitrile-water 、 三氟乙酸 、 氨 、 甲基叔丁基醚 作用下， 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 3.0h， 以to yield 410 mg of Example 2 as solid的产率得到US9914735, Example 2
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL SYK INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及一种新的式子（1）的取代杂环芳基，其中A选择自N和CH组成的群体，D为CH，E选择自C和N组成的群体，T为C，G选择自C和N组成的群体，其中在环1中的所有破碎（虚线）双键选择为单键或双键，前提是环1的所有单键和双键排列在一起，与环2一起形成一个芳香环系统，其中R1、M和R3根据权利要求所定义，以及上述化合物用于治疗哮喘、COPD、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、红斑狼疮、狼疮性肾炎和类风湿性关节炎等疾病。

  公开号：

  US20160244446A1

文献信息

• Heteroaryl SYK inhibitors
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US10947243B2

  公开（公告）日：2021-03-16

  The invention relates to new substituted heteroaryls of formula 1 wherein A is selected from the group consisting of N and CH D is selected from the group consisting of CH, N, NH, S and O, E is selected from the group consisting of C and N, T is selected from the group consisting of C and N, G is selected from the group consisting of C and N, and wherein each of the broken (dotted) double bonds in ring 1 are selected from either a single bond or a double bond under the proviso that all single and double bonds of ring 1 are arranged in such a way that they all form together with ring 2 an aromatic ring system, and wherein R1, M and R3 are defined according to claim 1, and to the above compounds for the treatment of a disease selected from the group consisting of asthma, COPD, allergic rhinitis, allergic dermatitis, lupus erythematodes, lupus nephritis and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及式 1 的新取代杂芳基 其中 A 选自 N 和 CH 组成的组 D 选自 CH、N、NH、S 和 O 组成的组、 E 选自 C 和 N 组成的组、 T 选自 C 和 N 组成的组、 G 选自 C 和 N 组成的组、 其中环 1 中的每个断裂（点状）双键选自单键或双键，但条件是环 1 的所有单键和双键的排列方式使它们与环 2 一起形成一个芳香环系统、 其中 R1、M和R3根据权利要求1定义，上述化合物用于治疗选自哮喘、慢性阻塞性肺病、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、红斑狼疮、狼疮性肾炎和类风湿性关节炎的疾病。
• HETEROARYL SIK INHIBITORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3119772A1

  公开（公告）日：2017-01-25
• US9914735B2
  申请人：——

  公开号：US9914735B2

  公开（公告）日：2018-03-13
• [EN] HETEROARYL SIK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SIK DE TYPE HÉTÉROARYLE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015140051A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The invention relates to new substituted heteroaryls of formula (1), wherein A is selected from the group consisting of N and CH, D is CH, E is selected from the group consisting of C and N, T is C, G is selected from the group consisting of C and N, and wherein each of the broken (dotted) double bonds in ring 1 are selected from either a single bond or a double bond under the proviso that all single and double bonds of ring 1 are arranged in such a way that they all form together with ring 2 an aromatic ring system, and wherein R1, M and R3 are defined according to claim 1, and to the above compounds for the treatment of a disease selected from the group consisting of asthma, COPD, allergic rhinitis, allergic dermatitis, lupus erythematodes,lupus nephritisand rheumatoid arthritis.