公开了式II所示的化合物及其制备方法和应用。使用式Ⅱ所示的化合物合成
兰瑞肽,具体如下优势:1、反应时,载体和肽溶解澄清,属于均相反应,有利于困难
氨基酸的偶联及成环等,反应完毕后产品在
甲醇中析出,而
氨基酸原料和偶联试剂在
甲醇中溶解;2、通过过滤洗涤的方式分离原料和产品;3、
氨基酸原料投料比由5倍降低至1.2~1.3倍,不需要使用大量
DMF,而仅使用少量的
甲醇、三
氯甲烷等,且三
氯甲烷等可以回收;4、一批次产量提高;5、利用Cys(Mmt)保护基,实现在定位脱除,在载体和保护基的环境下先成环,再进行裂解,相对于粗肽液相成环,操作简便且收率有较大提高。