5-azaspiro[2.4]heptane trifluoroacetate | 1420271-30-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 5-azaspiro[2.4]heptane trifluoroacetate
• 英文别名: 5-azaspiro[2.4]heptane;2,2,2-trifluoroacetic acid
• CAS: 1420271-30-2
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₆H₁₁N
• 分子量: 211.184
• InChiKey: ONLRQNABOSXFGO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.39
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-azaspiro[2.4]heptane trifluoroacetate 在 甲醇 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 2-(5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  替加环素衍生物

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体涉及通式（I）所示的替加环素衍生物、其药学上可接受的盐、其前体药物、其溶剂化物或其异构体，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、R12、R13、X和W如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防对四环素类药物敏感的疾病药物中的应用。

  公开号：

  CN103635456B
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-hydroxyethyl)cyclopropanecarbonitrile 在 lithium aluminium tetrahydride 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 2-巯基乙醇 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 5-azaspiro[2.4]heptane trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  一种5-氮杂螺[2.4]庚烷及其盐的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种5‑氮杂螺[2.4]庚烷及其盐的制备方法，包括：环丙基腈与环氧乙烷在强碱性条件下反应得到1‑(2‑羟基‑乙基)‑环丙烷甲腈；1‑(2‑羟基‑乙基)‑环丙烷甲腈经过还原得到2‑(1‑氨基甲基‑环丙基)‑乙醇；2‑(1‑氨基甲基‑环丙基)‑乙醇经关环反应得到保护的5‑(R‑)氮杂螺[2.4]庚烷；保护的5‑(R‑)氮杂螺[2.4]庚烷经脱保护得到5‑氮杂螺[2.4]庚烷或其盐。本发明使用的原料廉价易得、毒性低，同时合成工艺步骤少、反应操作简便、收率高，适合规模化生产。

  公开号：

  CN113292479B

文献信息

• 9-AMINOMETHYL SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUNDS
  申请人：Zhang Hui

  公开号：US20140179638A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates to 9-aminomethyl substituted tetracycline compounds represented by formula (I), or pharmaceutically acceptable salt, prodrug, solvate or isomer thereof, as well as a method for preparing these compounds and a pharmaceutical composition comprising the same. The present invention relates also to a use of these compounds in the preparation of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of tetracycline drug-sensitive disease. wherein, R 2a , R 2b , R 3 , R 4a , R 4b , R 5 , R 6a , R 6b , R 7 , R 8 , R 9a , R 9b , R 10 , R 11 , R 12 , R 13a and R 13b are each independently as defined in the description.

  本发明涉及由式(I)表示的9-氨甲基取代四环素化合物，或其药学上可接受的盐、前药、溶剂化合物或异构体，以及制备这些化合物的方法和包含其的药物组合物。本发明还涉及这些化合物在制备用于治疗和/或预防四环素药物敏感疾病的药物中的用途。其中，R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、R12、R13a和R13b各自独立地如描述中所定义。
• Antibacterial 6-fluoro-quinolones having an oxime group on the substituent in position 7
  申请人：Kaken Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0541086A1

  公开（公告）日：1993-05-12

  An oxime derivative of the formula: wherein R is a hydrogen atom or a C1 -5 alkyl group, R1 is a hydrogen atom, a C1 -5 alkyl group or a carboxyl - protecting group, R2 is a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group or an amino group, R3 is a C3-7 cycloalkyl group, R4 is a hydrogen atom, a halogen atom or a C1 -4 alkoxy group, each of R5 and R6 which may be the same or different, is a hydrogen atom or a C1-5 alkyl group, or R5 and R6 together represent a C2-4 alkylene group which forms together with the adjacent carbon atom a C3-5 ring, provided that when R2 is a hydrogen atom, R4 is a C1-4 alkoxy group, m is an integer of 0 or 1, and n is an integer of from 1 to 3; or its salt.

  式中的肟衍生物： 其中 R 是氢原子或 C1 -5 烷基，R1 是氢原子、C1 -5 烷基或羧基保护基，R2 是氢原子、卤素原子、羟基或氨基，R3 是 C3-7 环烷基，R4 是氢原子、卤素原子或 C1 -4 烷氧基、R5和R6可以相同或不同，各自为氢原子或C1-5烷基，或R5和R6共同代表一个C2-4亚烷基，该亚烷基与相邻碳原子一起形成一个C3-5环，条件是当R2为氢原子时，R4为C1-4烷氧基，m为0或1的整数，n为1至3的整数；或其盐。
• 9-AMINOMETHYL SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUND
  申请人：KBP Biosciences Co., Ltd.

  公开号：EP2738156A1

  公开（公告）日：2014-06-04

  The present invention relates to 9-aminomethyl substituted tetracycline compounds represented by formula (I), or pharmaceutically acceptable salt, prodrug, solvate or isomer thereof, as well as a method for preparing these compounds and a pharmaceutical composition comprising the same. The present invention relates also to a use of these compounds in the preparation of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of tetracycline drug-sensitive disease. wherein, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, R5, R6a, R6b, R7, R8, R9a, R9b, R10, R11, R12, R13a and R13b are each independently as defined in the description.

  本发明涉及由式(I)代表的9-氨甲基取代的四环素化合物，或其药学上可接受的盐、原药、溶媒或异构体，以及制备这些化合物和包含这些化合物的药物组合物的方法。本发明还涉及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素药物敏感性疾病的药物中的用途。 其中，R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、R12、R13a 和 R13b 各自独立地如描述中所定义。
• US9365499B2
  申请人：——

  公开号：US9365499B2

  公开（公告）日：2016-06-14