4-(4-氟-2-甲氧基苯基)吡啶-2-胺 | 1333468-53-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-(4-氟-2-甲氧基苯基)吡啶-2-胺
• 英文名称: 4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)pyridin-2-amine
• CAS: 1333468-53-3
• 化学式: C₁₂H₁₁FN₂O
• 分子量: 218.231
• InChiKey: STHOIJJMTQMOLD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-氟-2-甲氧基苯基)吡啶-2-胺 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-((1r,4r)-4-aminocyclohexyl)-3-(4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)pyridin-2-yl)thiourea
  参考文献：
  名称：

  WO2023/20209

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-氯吡啶 、 4-氟-2-甲氧基苯硼酸 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 以88%的产率得到4-(4-氟-2-甲氧基苯基)吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of protein kinases

  摘要：

  通用式(I)的化合物： 其中R1、R2、R3、Ra、A、B和x的定义如本文所述，是特定于细胞周期蛋白激酶家族和/或糖原合成酶激酶3家族的抑制剂，并且在预防和/或治疗任何类型的疼痛、炎症性疾病、癌症、免疫性疾病、增殖性疾病、传染病、心血管疾病、代谢性疾病、肾脏疾病、神经和神经精神疾病以及神经退行性疾病方面具有用处。

  公开号：

  US20110224225A1

文献信息

• Inhibitors of protein kinases
  申请人：Zeitlmann Lutz

  公开号：US20110224225A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  Compounds of general Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R a , A, B and x are as defined herein are inhibitors of protein kinases in particular members of the cyclin-dependent kinase family and/or the glycogen synthase kinase 3 family and are useful in preventing and/or treating any type of pain, inflammatory disorders, cancer, immunological diseases, proliferative diseases, infectious diseases, cardiovascular diseases, metabolic disorders, renal diseases, neurologic and neuropsychiatric diseases and neurodegenerative diseases.

  通用式(I)的化合物： 其中R1、R2、R3、Ra、A、B和x的定义如本文所述，是特定于细胞周期蛋白激酶家族和/或糖原合成酶激酶3家族的抑制剂，并且在预防和/或治疗任何类型的疼痛、炎症性疾病、癌症、免疫性疾病、增殖性疾病、传染病、心血管疾病、代谢性疾病、肾脏疾病、神经和神经精神疾病以及神经退行性疾病方面具有用处。
• INHIBITORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：Ingenium Pharmaceuticals GmbH

  公开号：US20130345233A1

  公开（公告）日：2013-12-26

  Compounds of general Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R a , A, B and x are as defined herein are inhibitors of protein kinases in particular members of the cyclin-dependent kinase family and/or the glycogen synthase kinase 3 family and are useful in preventing and/or treating any type of pain, inflammatory disorders, cancer, immunological diseases, proliferative diseases, infectious diseases, cardiovascular diseases, metabolic disorders, renal diseases, neurologic and neuropsychiatric diseases and neurodegenerative diseases.

  通式（I）的化合物：其中R1、R2、R3、Ra、A、B和x如本文所定义，是蛋白激酶抑制剂，特别是细胞周期素依赖性激酶家族和/或糖原合成酶激酶3家族的成员，可用于预防和/或治疗任何类型的疼痛、炎症性疾病、癌症、免疫性疾病、增殖性疾病、传染病、心血管疾病、代谢性疾病、肾脏疾病、神经和神经精神疾病以及神经退行性疾病。
• Enantioselective Organophotocatalytic Telescoped Synthesis of a Chiral Privileged Active Pharmaceutical Ingredient
  作者：Fabian Herbrik、Miguel Sanz、Alessandra Puglisi、Sergio Rossi、Maurizio Benaglia

  DOI：10.1002/chem.202200164

  日期：2022.6.10

  asymmetric alkylation of aldehydes was studied, by using a homemade, custom-designed photoreactor for reactions under cryogenic conditions. Going from microfluidic conditions up to a 10 mL mesofluidic reactor, an increase of productivity by almost 18000 % compared to the batch reaction was demonstrated. Finally, for the first time, a stereoselective photoredox organocatalytic continuous flow reaction

  通过使用自制、定制设计的光反应器在低温条件下进行反应，研究了醛的连续流动、对映选择性、有机光氧化还原催化不对称烷基化。从微流控条件到 10 mL 中流控反应器，与分批反应相比，生产率提高了近 18000%。最后，首次成功实现了在完全伸缩过程中用于活性药物成分 (API) 合成的立体选择性光氧化还原有机催化连续流动反应。最终工艺由四个操作单元组成：连续流动下可见光驱动的不对称催化苄基化、在线连续后处理、中和和最终的氧化酰胺化步骤，得到 95% ee 的药物活性分子
• 含脲片段的CDKs抑制剂衍生物及其药物组合物和应用
  申请人：沈阳药科大学

  公开号：CN117843563A

  公开（公告）日：2024-04-09

  本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种含脲片段的CDKs抑制剂衍生物及其药物组合物和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的含脲片段的衍生物具有较强的抑制CDK9及其他CDK亚型的活性，且具有较强的抗肿瘤活性，对人血液肿瘤细胞K562和MV411，结直肠癌细胞HCT116和HT‑29的细胞增殖都具有较强的抑制活性。本发明的含脲片段的CDKs抑制剂衍生物的结构如通式I所示：#imgabs0#
• US8518948B2
  申请人：——

  公开号：US8518948B2

  公开（公告）日：2013-08-27