1-(3-(aminomethyl)azetidin-1-yl)ethanone | 1493605-67-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 1-(3-(aminomethyl)azetidin-1-yl)ethanone
• 英文别名: 1-[3-(aminomethyl)azetidin-1-yl]ethanone
• CAS: 1493605-67-6
• 化学式: C₆H₁₂N₂O
• 分子量: 128.174
• InChiKey: YUTLQJWEGKHPKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-3-chloro-5-(prop-1-en-2-yl)isoquinoline 、 1-(3-(aminomethyl)azetidin-1-yl)ethanone 在 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以26 %的产率得到1-(3-(((3-chloro-5-(prop-1-en-2-yl)isoquinolin-8-yl)amino)methyl)azetidin-1-yl)ethan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC EGFR INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES D'EGFR DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本公开提供一种化合物，其结构式表示为(I)：或其药学上可接受的盐，用于治疗癌症。

  公开号：

  WO2022271749A1

文献信息

• Derivatives of Amphotericin B
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US20160304548A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved therapeutic index compared to AmB. The AmB derivatives include C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (I); C3′-substituted C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (II); C16 acyls according to Formula (III); C2′epi-C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (IV); and C16 oxazolidinone derivatives according to Formula (V). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, and therapeutic methods of using the AmB derivatives.

  披露了与AmB相比具有改善的治疗指数的Amphotericin B（AmB）衍生物。这些AmB衍生物包括根据公式（I）的C16脲、碳酸酯和酰胺；根据公式（II）的C3′-取代的C16脲、碳酸酯和酰胺；根据公式（III）的C16酰基；根据公式（IV）的C2′epi-C16脲、碳酸酯和酰胺；以及根据公式（V）的C16噁唑烷酮衍生物。还披露了包括这些AmB衍生物的药物组合物，以及使用这些AmB衍生物的治疗方法。
• [EN] INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015009609A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药用可接受盐，其中R1在此处被定义。式(I)的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含式(I)的化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] BIARYL INHIBITORS OF THE SODIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS BIARYLE DU CANAL SODIQUE
  申请人：ZALICUS PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013131018A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The invention relates to compounds useful in treating conditions associated with voltage- gated ion channel function, particularly conditions associated with sodium channel activity. More specifically, the invention concerns biaryl derivatives (e.g., compounds according to any of Formulas (I)-(XII) or Compounds (l)-(372) of Table 1) that are that are useful in treatment of conditions such as epilepsy, cancer, pain, migraine, Parkinson's Disease, mood disorders, schizophrenia, psychosis, tinnitus, amyotropic lateral sclerosis, glaucoma, ischaemia, spasticity disorders, obsessive compulsive disorder, restless leg syndrome and Tourette syndrome.

  该发明涉及与电压门控离子通道功能相关的化合物，特别是与钠通道活性相关的病症。更具体地说，该发明涉及联萘衍生物（例如，根据表1的任一公式（I）-（XII）或化合物（l）-（372）的化合物），这些化合物可用于治疗癫痫、癌症、疼痛、偏头痛、帕金森病、情绪障碍、精神分裂症、精神病、耳鸣、肌萎缩性侧索硬化、青光眼、缺血、痉挛性障碍、强迫症、不安腿综合征和抽动症等病症的治疗。
• Derivatives of amphotericin B
  申请人：Sfunga Therapeutics, Inc.

  公开号：US10882883B2

  公开（公告）日：2021-01-05

  Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved therapeutic index compared to AmB. The AmB derivatives include C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (I); C3′-substituted C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (II); C16 acyls according to Formula (III); C2′epi-C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (IV); and C16 oxazolidinone derivatives according to Formula (V). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, and therapeutic methods of using the AmB derivatives.

  本发明公开了两性霉素B（AmB）的衍生物，其特点是与AmB相比，治疗指数有所提高。AmB衍生物包括根据式（I）的C16脲、氨基甲酸酯和酰胺；根据式（II）的C3′-取代的C16脲、氨基甲酸酯和酰胺；根据式（III）的C16酰基；根据式（IV）的C2′-环-C16脲、氨基甲酸酯和酰胺；以及根据式（V）的C16噁唑烷酮衍生物。还公开了包含AmB衍生物的药物组合物，以及使用AmB衍生物的治疗方法。
• DERIVATIVES OF AMPHOTERICIN B
  申请人：Sfunga Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3283171B1

  公开（公告）日：2021-05-26