4-amino-6-chloronicotinamide | 1279815-28-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-amino-6-chloronicotinamide
• 英文别名: 4-amino-6-chloropyridine-3-carboxamide
• CAS: 1279815-28-9
• 化学式: C₆H₆ClN₃O
• 分子量: 171.586
• InChiKey: LYCZIQFDLJZWEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  82
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-6-chloronicotinamide 在 盐酸 、 四(三苯基膦)钯 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.5h， 生成 2-[(2S)-4-[7-(8-methyl-1-naphthyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl]-1-prop-2-enoylpiperazin-2-yl]acetonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] KRAS G12C INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE KRAS G12C

  摘要：

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别是，本发明涉及不可逆地抑制KRas G12C活性的化合物，包括含有这些化合物的药物组合物及其用途方法。

  公开号：

  WO2020146613A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-6-氯烟酸甲酯 在 ammonium hydroxide 、 氯化亚砜 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 4-amino-6-chloronicotinamide
  参考文献：
  名称：

  WNT SIGNALING INHIBITOR

  摘要：

  提供一种Wnt信号抑制剂，其包括以下式（IA）所表示的融合环杂环化合物作为活性成分或其药学上可接受的盐等：（其中，n1A表示0或1；n2A和n3A可以相同也可以不同，每个表示1或2；ROA表示可选择地取代的芳基或类似物；R2A表示氢原子或类似物；R3A表示可选择地取代的芳香杂环基或类似物；X1A、X2A、X3A和X4A各自表示CH或类似物；Y1A表示CH2或类似物；Y2A表示N或类似物；LA表示CH2或类似物）。

  公开号：

  US20160168125A1

文献信息

• MNK INHIBITORS AND METHODS RELATED THERETO
  申请人：eFFECTOR Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160317536A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The present invention relates to compounds according to Formula (I): or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4a , R 4b , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , W 1 , W 2 , Y and n are as defined herein. Also described are pharmaceutically acceptable compositions of Formula I compounds as well as methods for utilizing the compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable compositions of Formula I compounds as inhibitors of Mnk as well as therapeutics for the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及按照式（I）表示的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、R7、R8、W1、W2、Y和n如本文所定义。还描述了按照式（I）化合物的药学上可接受的组合物，以及利用式（I）化合物和药学上可接受的式（I）化合物组合物作为Mnk抑制剂以及治疗癌症等疾病的治疗剂的方法。
• Mnk inhibitors and methods related thereto
  申请人：eFFECTOR Therapeutics, Inc.

  公开号：US09382248B2

  公开（公告）日：2016-07-05

  The present invention relates to compounds according to Formula (I): or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, R6, R7, R8, W1, W2, Y and n are as defined herein. Also described are pharmaceutically acceptable compositions of Formula I compounds as well as methods for utilizing the compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable compositions of Formula I compounds as inhibitors of Mnk as well as therapeutics for the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及按照式（I）的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、R7、R8、W1、W2、Y和n如本文所定义。还描述了按式I的化合物的药学上可接受的组成物，以及利用式I的化合物和式I化合物的药学上可接受的组成物作为Mnk抑制剂和治疗癌症等疾病的治疗剂的方法。
• Wnt SIGNALING INHIBITOR
  申请人：Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

  公开号：EP3028703A1

  公开（公告）日：2016-06-08

  A Wnt signaling inhibitor which comprises, as an active ingredient, a fused-ring heterocyclic compound represented by the following formula (IA) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the like are provided: (wherein, n1A represents 0 or 1; n2A and n3A may be the same or different, and each represents 1 or 2; R0A represents optionally substituted aryl or the like; R2A represents a hydrogen atom or the like; R3A represents an optionally substituted aromatic heterocyclic group or the like; X1A, X2A, X3A and X4A each represent CH or the like; Y1A represents CH2 or the like; Y2A represents N or the like; and LA represents CH2 or the like) .

  提供了一种 Wnt 信号转导抑制剂，其活性成分包括下式（IA）代表的融合环杂环化合物或其药学上可接受的盐等： (其中，n1A 代表 0 或 1；n2A 和 n3A 可以相同或不同，且各自代表 1 或 2；R0A 代表任选取代的芳基或类似物；R2A 代表氢原子或类似物；R3A 代表任选取代的芳族杂环基团或类似物；X1A、X2A、X3A 和 X4A 各自代表 CH 或类似物；Y1A 代表 CH2 或类似物；Y2A 代表 N 或类似物；以及 LA 代表 或类似物）。
• [EN] AROMATIC AMINE DERIVATIVES AND PREPARATION METHOD AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINES AROMATIQUES ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 芳胺类衍生物及其制备方法和医药用途
  申请人：[en]THE NATIONAL INSTITUTES OF PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD;[zh]中国医药研究开发中心有限公司

  公开号：WO2023078241A1

  公开（公告）日：2023-05-11

  本公开涉及芳胺类衍生物及其制备方法和医药用途。具体地，涉及通式(I)所示的化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为Toll样受体(TLR)激动剂用于治疗与TLR8活性相关的疾病的用途。通式(I)中的各基团的定义与说明书中的定义相同。
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF KINASE-DEPENDENT DISORDERS
  申请人：Exelixis, Inc.

  公开号：EP3743068A1

  公开（公告）日：2020-12-02