4-(4-氯苯氧基)-3,5-二氟苯磺酰氯 | 549547-34-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-(4-氯苯氧基)-3,5-二氟苯磺酰氯
• 英文名称: 4-(4-chlorophenoxy)-3,5-difluorophenyl-1-sulfonyl chloride
• 英文别名: 4-(4-chlorophenoxy)-3,5-difluorobenzenesulfonyl chloride；4-(4-chlorophenoxy)-3,5-difluorophenylsulfonyl chloride；4-(4-Chlorophenoxy)-3,5-difluorobenzene-1-sulfonylchloride
• CAS: 549547-34-4
• 化学式: C₁₂H₆Cl₂F₂O₃S
• 分子量: 339.147
• InChiKey: NBWITVOFJWJOEF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  341.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.562±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2909309090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-氯苯氧基)-3,5-二氟苯磺酰氯 在 1-氯乙基氯甲酸酯 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 2.67h， 生成
  参考文献：
  名称：

  WO2023/62492

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-氯苯氧基)-3,5-二氟苯胺 在 盐酸 、 二氧化硫 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 以87%的产率得到4-(4-氯苯氧基)-3,5-二氟苯磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  Methods of Treating Aneurysmal Dilatation, Blood Vessel Wall Weakness and Specifically Abdominal Aortic and Thoracic Aneurysm Using Matrix Metalloprotease-2 Inhibitors

  摘要：

  本发明提供了通过抑制MMPs和ADAM-10来治疗动脉瘤扩张、血管壁薄弱，特别是腹主动脉瘤和胸主动脉瘤的方法。这些化合物在体外研究中对MMPs和ADAM-10（及其抑制作用）在生物过程中的作用具有用处。本发明还包括包含根据本发明的一种或多种MMPs或ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体组合的药物组合物。这些组合物对于治疗动脉瘤扩张或血管壁薄弱，例如腹主动脉瘤和胸主动脉瘤，具有用处。本发明还包括利用本发明的化合物与血管紧张素II的抑制剂（包括血管紧张素II受体拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂）以及环肽酶抑制剂一起治疗动脉瘤扩张或血管壁薄弱的方法。

  公开号：

  US20110082114A1

文献信息

• Human Adam-10 Inhibitors
  申请人：Naganathan Sriram

  公开号：US20110003812A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  Magnesium salts/complexes of compounds useful for inhibiting the ADAM-IO protein and methods of making and purifying them are provided. Further provided are compositions comprising magnesium salts/complexes of the compounds in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. The compounds well as such compositions comprising them are useful for the treatment of cancer, arthritis, diseases related to angiogenesis, such as renal diseases, heart diseases, such as heart failure, atherosclerosis, and stroke, inflammation, ulcer, infertility, scleroderma, endometriosis, mesothelioma, and diabetes. In addition, methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role are provided.

  提供了用于抑制ADAM-IO蛋白质的镁盐/化合物络合物及其制备和纯化方法。此外，还提供了包含镁盐/化合物络合物的组合物，与药用载体结合。这些化合物以及包含它们的组合物对于治疗癌症、关节炎、与血管生成有关的疾病，如肾脏疾病、心脏疾病，如心力衰竭、动脉粥样硬化和中风、炎症、溃疡、不孕症、硬皮病、子宫内膜异位症、间皮瘤和糖尿病方面具有用处。此外，还提供了治疗癌症、关节炎和与ADAM-10发挥关键作用的血管生成相关疾病的方法。
• 动脉瘤抑制剂XL784的制备方法
  申请人：苏州楚凯药业有限公司

  公开号：CN107417629B

  公开（公告）日：2020-02-07

  本发明揭示了一种动脉瘤抑制剂XL784的制备方法，以哌嗪‑2‑甲酸为原料，运用双保护试剂2‑氯‑2‑苯乙醇对羧酸和邻位氨基进行保护得到中间体I，而后在碱性条件下将氯甲酸2‑甲氧基乙酯与另一氨基对接得到中间体II，在氢氧化钯、氢气作用下还原，脱去氨基保护基团后得到中间体III，在碱性作用下，将另一磺酰氯片段对接形成中间体IV，最后在50％质量百分比的羟胺水溶液作用下，形成XL784。本发明的工艺创新，避免了保护选择性及取代和酰胺化反应过程中的选择性，大大提高化合物合成收率，降低副反应发生，为工业化大生产打下坚实基础。
• Human adam-10 inhibitors
  申请人：Brown David S.

  公开号：US20050227973A1

  公开（公告）日：2005-10-13

  The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role. The invention also provides methods for making bis-aryl ether sulfonyl chorides and ADAM-10 modulators therefrom.

  本发明提供了用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物。这些化合物在体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用方面非常有用。本发明还包括药物组合物，其包括根据本发明的一种或多种ADAM-10抑制剂和药学上可接受的载体。这些组合物对于治疗癌症、关节炎和与血管生成相关的疾病非常有用。相应地，本发明还包括治疗癌症、关节炎和与血管生成相关的疾病的方法，其中ADAM-10发挥关键作用。本发明还提供了制备双芳基醚磺酰氯和ADAM-10调节剂的方法。
• [EN] HUMAN ADAM-10 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS HUMAINS D'ADAM 10
  申请人：——

  公开号：WO2003106381A3

  公开（公告）日：2004-04-15
• HUMAN ADAM-10 INHIBITORS
  申请人：Exelixis, Inc.

  公开号：EP1461313B1

  公开（公告）日：2009-08-05