(3R,4R)-1-methylpyrrolidine-3,4-diol | 157025-46-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (3R,4R)-1-methylpyrrolidine-3,4-diol
• CAS: 157025-46-2
• 化学式: C₅H₁₁NO₂
• 分子量: 117.148
• InChiKey: VJSWVPMFOHDBHG-RFZPGFLSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  43.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4R)-1-methylpyrrolidine-3,4-diol 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 叠氮磷酸二苯酯 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PEPTIDE NUCLEIC ACIDS, SYNTHESIS, AND USES THEREOF
  [FR] ACIDES NUCLÉIQUES PEPTIDIQUES, SYNTHÈSE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开提供了肽核酸（PNAs），其中包括环状结构基团，如四氢呋喃，吡咯啉，吡咯烷或N-甲基吡咯烷，这些基团令PNA寡聚体与核糖-磷酸核酸寡聚体的水溶性和结合亲和力出人意料地得到了改善。还公开了包括所述PNAs的制药组合物，其合成方法以及使用方法。

  公开号：

  WO2022226046A1
• 作为产物：
  描述：

  (3R,4R)-1-(叔丁氧羰基)-3,4-二羟基吡咯烷 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 9.0h， 以97%的产率得到(3R,4R)-1-methylpyrrolidine-3,4-diol
  参考文献：
  名称：

  Substituted Quinazoline and Pyridopyrimidine Derivatives Useful as Anticancer Agents

  摘要：

  具有通用公式： 这些化合物的制备方法，包含这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途。

  公开号：

  US20190233440A1

文献信息

• Substituted Quinazoline and Pyridopyrimidine Derivatives Useful as Anticancer Agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20190233440A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  Compounds of the general formula: processes for the preparation of these compounds, compositions containing these compounds, and the uses of these compounds.

  具有通用公式： 这些化合物的制备方法，包含这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途。
• Cephalosporin compounds and processes for preparing thereof
  申请人：Korea Institute of Science and Technology

  公开号：US05571909A1

  公开（公告）日：1996-11-05

  Quaternary ammoniocephalosporins of formula(I) wherein Q.dbd.CH or N, P.dbd.hydroxylated amine or hydroxylated heterocyclylamines including N-methyl-bis(2-hydroxyethyl)amine, rac-3,4-trans-dihydroxy-1-methylpyrrolidine, (3S, 4S)-3,4-dihydroxy-1-methylpyrrolidine, (3R,4R)-3,4-dihydroxy-1-methylpyrrolidine, meso-3,4-dihydorcy-1-methylpyrrolidine, (2S, 4R)-4-hydroxy-1-methyl-2-pyrrolidinemethanol 3,4-cis-dihydroxy-1-methylpiperidine, 3,4-trans-dihydroxy-1-methylpiperidine, or tropine, and preparation methods are disclosed. ##STR1##

  公开了公式(I)的季铵头孢菌素，其中Q.dbd.CH或N，P.dbd.羟基化胺或羟基化杂环胺，包括N-甲基-双(2-羟乙基)胺，rac-3,4-反式-二羟基-1-甲基吡咯烷，(3S,4S)-3,4-二羟基-1-甲基吡咯烷，(3R,4R)-3,4-二羟基-1-甲基吡咯烷，meso-3,4-二羟基-1-甲基吡咯烷，(2S,4R)-4-羟基-1-甲基-2-吡咯甲醇3,4-顺式-二羟基-1-甲基哌啶，3,4-反式-二羟基-1-甲基哌啶，或曲松碱，以及制备方法。
• Synthesis ofN-Substituted (3S,4S)- and (3R,4R)-Pyrrolidine-3,4-diols: Search for New Glycosidase Inhibitors
  作者：Robert ?ysek、Pierre Vogel

  DOI：10.1002/hlca.200490282

  日期：2004.12

  N-Substituted (3S,4S)- and (3R,4R)-pyrrolidine-3,4-diols 9 and 10, respectively, were derived from (+)-L- and (−)-D-tartaric acid, respectively. Compounds 9k, 9l, and 9m with the N-substituents, BnNH(CH2)2, 4-PhC6H4CH2NH(CH2)2 and 4-ClC6H4CH2NH(CH2)2, respectively, showed modest inhibitory activities toward α-D-amyloglucosidases from Aspergillus niger and from Rhizopus mold (Table 1). Unexpectedly

  N-取代的（3 S，4 S）-和（3 R，4 R）-吡咯烷-3,4-二醇9和10分别来自（+）-L-和（-）-D-酒石酸酸。化合物9k中，9升和9米与Ñ -取代基，BnNH（CH 2）2，4-PHC 6 ħ 4 CH 2 NH（CH 2）2和4-CLC 6 ħ 4 CH 2 NH（CH 2）2分别显示了来自黑曲霉和根霉的α -D-淀粉葡糖苷酶的适度抑制活性（表1）。出乎意料的是，几种（3 R，4 R）-吡咯烷-3，4-二醇10显示出对来自杏仁和来自杰克豆的α -D-甘露糖苷酶的抑制活性（表3）。Ñ 3'-取代由NH 2（CH 2）2基团，即，10克，导致最高的效力。
• Synthesis and structure-activity relationships of quaternary ammonium cephalosporins with hydroxylated alicyclic or aliphatic amines.
  作者：YONG SUP LEE、JAE YEOL LEE、SUN HO JUNG、EUN-RHAN WOO、DAE HWAN SUK、SEON HEE SEO、HOKOON PARK

  DOI：10.7164/antibiotics.47.609

  日期：——
• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR STABILIZING TRANSTHYRETIN AND INHIBITING TRANSTHYRETIN MISFOLDING<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE STABILISATION DE LA TRANSTHYRÉTINE ET D'INHIBITION DU MAUVAIS REPLIEMENT DE LA TRANSTHYRÉTINE
  申请人：PROTEGO BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021154842A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  Provided herein are compounds having activity against TTR related conditions, and pharmaceutically accepted salts and solvates thereof. Also provided are methods of using the compounds for inhibiting and preventing TTR aggregation and/or amyloid formation in the peripheral nerves, kidney, cardiac tissue, eye and CNS, and of treating a subject with peripheral TTR amyloidosis.

  本文件提供了对TTR相关疾病具有活性的化合物，以及可被药物接受的盐和溶剂化物。还提供了使用这些化合物来抑制和预防外周神经、肾脏、心肌组织、眼睛和中枢神经系统的TTR聚集和/或淀粉样蛋白形成的方法，以及治疗患有外周TTR淀粉样变性的主体的方法。