硫酸依色林 | 64-47-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 硫酸依色林
• 中文别名: 硫酸毒豆碱
• 英文名称: Eserine sulfate
• 英文别名: [(3aR,8bS)-3,4,8b-trimethyl-2,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]indol-7-yl] N-methylcarbamate;sulfuric acid
• CAS: 64-47-1
• 化学式: C15H23N3O6S
• 分子量: 373.4
• InChiKey: LLIODTIILSCNOH-PBCQUBLHSA-N

物化性质

• 熔点：
  140° (after drying at 100°)
• 密度：
  1.0911 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMSO（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.12
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  T+
• 危险类别码：
  R26/28
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 1
• WGK Germany：
  3
• RTECS号：
  UY8585000
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  6.1(a)
• 安全说明：
  S25,S45

制备方法与用途

生物活性

Physostigmine hemisulfate（Eserine hemisulfate）是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。它可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递，还能够逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷，并且是抗胆碱能中毒的解毒剂。

体内研究

Physostigmine hemisulfate（Eserine hemisulfate；0.03-0.3 mg/kg；皮下注射；连续6周）能够改善Tg(+)小鼠的背景和提示记忆缺陷。此外，该药物在大鼠中也表现出一定的作用，在0.1、0.2 mg/kg剂量时，能延长大鼠从异氟烷麻醉苏醒所需的时间（剂量≥0.2 mg/kg）。

• 动物模型：杂合子转基因小鼠 (Tg(+) mice)
• 剂量：0.03, 0.1, 和 0.3 mg/kg
• 给药方式：皮下注射；连续6周
• 结果：这些剂量似乎有助于纠正Tg(+)小鼠的背景记忆缺陷，使其更接近于野生型小鼠的表现。

文献信息

• Methods for Treating Dependence
  申请人：Woiwode Tom

  公开号：US20090041800A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  Provided are methods of treating patients suffering from or susceptible to at least one symptom of abuse of, dependence on, or withdrawal from at least one substance with Compound A. Also provided are methods of treating at least one phase of substance dependence on at least one substance in patients and certain methods of treating at least one phase of cocaine dependence in patients.

  提供了使用化合物A治疗患有或易受至少一种物质滥用、依赖或戒断症状的患者的方法。还提供了治疗患者至少一种物质依赖的方法以及治疗患者可卡因依赖至少一种阶段的方法。
• Methods for treating dependence
  申请人：Biotie Therapies, Inc.

  公开号：US10561638B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  Provided are methods of treating patients suffering from or susceptible to at least one symptom of abuse of, dependence on, or withdrawal from at least one substance with Compound A. Also provided are methods of treating at least one phase of substance dependence on at least one substance in patients and certain methods of treating at least one phase of cocaine dependence in patients.

  还提供了治疗患者对至少一种物质的至少一个阶段的物质依赖的方法，以及治疗患者对可卡因的至少一个阶段的依赖的某些方法。
• METHODS FOR TREATING DEPENDENCE
  申请人：Biotie Therapies, Inc.

  公开号：EP2182804B1

  公开（公告）日：2017-05-24
• NEW ANALGESIC AND NOOTROPIC DRUGS
  申请人：FIDIA S.p.A.

  公开号：EP0650486A1

  公开（公告）日：1995-05-03
• DELAYED TOTAL RELEASE GASTROINTESTINAL DRUG DELIVERY SYSTEM
  申请人：Dexcel Pharma Technologies Ltd.

  公开号：EP1021171B1

  公开（公告）日：2003-05-02