methyl 8-(2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)-2-naphthalene carboxylate | 1239489-87-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 萘并呋喃类
• 英文名称: methyl 8-(2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)-2-naphthalene carboxylate
• 英文别名: methyl 8-(2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)naphthalene-2-carboxylate
• CAS: 1239489-87-2
• 化学式: C₂₀H₁₆O₃
• 分子量: 304.345
• InChiKey: AYRZNBBHWWNBFN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 8-(5-bromo-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)-2-naphthalene carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、303.99 kPa 条件下， 反应 18.0h， 生成 methyl 8-(2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)-2-naphthalene carboxylate
  参考文献：
  名称：

  EP2394987

  摘要：

  公开号：

文献信息

• ACYLGUANIDINE DERIVATIVES
  申请人：Kinoyama Isao

  公开号：US20110306621A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  An object of the present invention is to provide an excellent agent for treating or preventing dementia, schizophrenia based on a serotonin 5-HT 5A receptor modulating action. It was confirmed that acylguanidine derivatives, which has the characteristic structure in which the guanidine is bonded to one ring of a naphthalene via a carbonyl group and a cyclic group is bonded to the other ring thereof, exhibit potent 5-HT 5A receptor modulating action and excellent pharmacological action based on the action. The present invention is useful as an excellent agent for treating or preventing dementia, schizophrenia, bipolar disorder or attention deficit hyperactivity disorder.

  本发明的目的是提供一种基于5-羟色胺5-HT5A受体调节作用的治疗或预防痴呆症、精神分裂症的优良药剂。经确认，酰基胍衍生物具有特征结构，其中胍基通过羰基和环状基团与萘的一个环结合，另一个环上结合环状基团，表现出强效的5-HT5A受体调节作用和优良的药理作用。本发明可用作治疗或预防痴呆症、精神分裂症、双相障碍或注意力缺陷多动障碍的优良药剂。
• ACYLGUANIDINE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2394987A1

  公开（公告）日：2011-12-14

  An object of the present invention is to provide an excellent agent for treating or preventing dementia, schizophrenia based on a serotonin 5-HT5A receptor modulating action. It was confirmed that acylguanidine derivatives, which has the characteristic structure in which the guanidine is bonded to one ring of a naphthalene via a carbonyl group and a cyclic group is bonded to the other ring thereof, exhibit potent 5-HT5A receptor modulating action and excellent pharmacological action based on the action. The present invention is useful as an excellent agent for treating or preventing dementia, schizophrenia, bipolar disorder or attention deficit hyperactivity disorder.

  本发明的目的是提供一种基于5-羟色胺5-HT5A受体调节作用的治疗或预防痴呆症、精神分裂症的优良药物。 经证实，酰基胍衍生物具有胍基通过羰基与萘的一个环键合、环基与萘的另一个环键合的特征结构，具有强效的 5-HT5A 受体调节作用和基于该作用的优异药理作用。本发明可作为治疗或预防痴呆症、精神分裂症、双相情感障碍或注意缺陷多动障碍的优良药物。
• [EN] ACYLGUANIDINE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ D'ACYLGUANIDINE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2010090304A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  本発明の課題は、セロトニン5-HT5A 受容体調節作用に基づく、認知症、統合失調症等の、優れた治療または予防薬を提供すること。　フタレンの一方の環にグアニジンがカルボニル基を介して結合し、かつ、他方の環に環基が結合した下記式（I）のアシルグアニジン誘導体が、強力な5-HT5A 受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを確認した。　本発明は、認知症、統合失調症、双極性障害、注意欠陥多動性障害の良好な治療または予防薬として有用である。