2-(3-amino-5-methoxyphenoxy)ethanol | 725237-16-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(3-amino-5-methoxyphenoxy)ethanol
• CAS: 725237-16-1
• 化学式: C₉H₁₃NO₃
• 分子量: 183.207
• InChiKey: HNUVTQVNYXNXSE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  382.8±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.191±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-amino-5-methoxyphenoxy)ethanol 在 盐酸 、 phenyltrimethylammonium tribromide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 172.75h， 生成 2-(3-((1-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-2-(6-fluoro-1H-indol-3-yl)-2-oxoethyl)amino)-5-methoxyphenoxy)ethyl dihydrogen phosphate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED INDOLE COMPOUND DERIVATIVES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE

  摘要：

  本发明涉及替代吲哚化合物，使用该化合物预防或治疗登革病毒感染的方法，并且还涉及将该化合物用作药物，更好地用作治疗或预防登革病毒感染的药物。本发明还涉及药物组合物或混合制剂的化合物，以及用作药物的组合物或制剂，更好地用于预防或治疗登革病毒感染。该发明还涉及化合物的制备过程。

  公开号：

  WO2017167952A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(2-(tert-butoxy)ethoxy)-5-methoxyaniline 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以97%的产率得到2-(3-amino-5-methoxyphenoxy)ethanol
  参考文献：
  名称：

  发现吲哚衍生物作为新型和有力的登革热病毒抑制剂

  摘要：

  从DENV血清型2（DENV-2）表型抗病毒筛选中鉴定出3-酰基吲哚衍生物1为新型登革病毒（DENV）抑制剂。广泛的SAR研究导致发现了新的衍生物，这些衍生物具有更高的DENV-2效力以及相对于其他DENV血清型在纳摩尔至微摩尔范围内的活性。除了效力外，在优化过程中还改善了大鼠和人微粒体的理化特性和代谢稳定性。外消旋混合物的手性分离显示出对两种对映异构体之一的明显偏好。此外，将对两种化合物的大鼠药代动力学进行更详细的讨论，证明了这一新系列的泛血清型-DENV抑制剂的潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b00913

文献信息

• [EN] VIRAL REPLICATION INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE REPLICATION VIRALE
  申请人：UNIV LEUVEN KATH

  公开号：WO2013045516A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present invention relates to a series of novel compounds, methods to prevent or treat viral infections in animals by using the novel compounds and to said novel compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent viral infections, particularly infections with RNA viruses, more particularly infections with viruses belonging to the family of the Flaviviridae, and yet more particularly infections with the Dengue virus. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the novel compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及一系列新化合物，通过使用这些新化合物来预防或治疗动物的病毒感染的方法，以及将这些新化合物用作药物，更好地用于治疗或预防病毒感染，特别是感染RNA病毒，更特别是感染属于黄病毒科的病毒，更特别是感染登革病毒。本发明还涉及这些新化合物的药物组合或混合制剂，用作药物的组合或制剂，更好地用于预防或治疗病毒感染。该发明还涉及这些化合物的制备方法。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：Respivert Limited

  公开号：US20170291917A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  There are provided compounds of formula I, wherein T, A, Q, Z, G, R 4 , R 5a , R 5b and n have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了化合物I的公式，其中T、A、Q、Z、G、R4、R5a、R5b和n的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如，通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；以及酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。
• [EN] SUBSTITUTED INDOLINE DERIVATIVES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLINE SUBSTITUÉE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017167953A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  The present invention concerns substituted indoline compounds, methods to prevent or treat dengue viral infections by using said compounds and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及替代吲哚啉化合物，通过使用这些化合物预防或治疗登革病毒感染的方法，并且还涉及这些化合物用作药物，更具体地用于治疗或预防登革病毒感染。本发明还涉及药物组合物或混合制剂，以及用作药物的组合物或制剂，更具体地用于预防或治疗登革病毒感染。该发明还涉及这些化合物的制备方法。
• [EN] SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017167950A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  The present invention concerns substituted indole derivatives, methods to prevent or treat dengue viral infections by using said compounds and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及替代吲哚衍生物，通过使用所述化合物来预防或治疗登革病毒感染的方法，还涉及将所述化合物用作药物，更具体地用于治疗或预防登革病毒感染。本发明还涉及所述化合物的药物组合物或联合制剂，用于作为药物的组合物或制剂，更具体地用于预防或治疗登革病毒感染。该发明还涉及所述化合物的制备工艺。
• [EN] MONO- OR DI-SUBSTITUTED INDOLES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS<br/>[FR] INDOLES MONOSUBSTITUÉS OU DISUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016050831A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention concerns mono- or di-substituted indole compounds of formula (I) which are useful to prevent or treat dengue viral infections and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及式（I）的单取代或二取代吲哚化合物，其可用于预防或治疗登革热病毒感染，并且还涉及所述化合物的药用，更好地用于治疗或预防登革热病毒感染。本发明还涉及所述化合物的制药组合物或混合制剂，涉及该组合物或制剂用作药物，更好地用于预防或治疗登革热病毒感染。本发明还涉及制备所述化合物的工艺。