4-(4-(imidazo[1,2-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenylamino)quinazolin-6-ol | 937263-54-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(4-(imidazo[1,2-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenylamino)quinazolin-6-ol
• 英文别名: 4-(4-Imidazo[1,2-a]pyridin-7-yloxy-3-methylanilino)quinazolin-6-ol
• CAS: 937263-54-2
• 化学式: C₂₂H₁₇N₅O₂
• 分子量: 383.409
• InChiKey: HDJPKJMMZNJUIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-(imidazo[1,2-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenylamino)quinazolin-6-ol 、 对甲苯磺酸 、 2-溴乙基甲基醚 在 caesium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲醇 为溶剂， 反应 3.75h， 生成 N-(4-(imidazo[1,2-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine bis(tosylate)
  参考文献：
  名称：

  Processes and intermediates for the preparation of N4-phenyl-quinazoline-4-amine derivatives

  摘要：

  公开号：

  EP2090575B1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-(imidazo[1,2-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenylamino)quinazolin-6-yl acetate hydrochloride 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以85%的产率得到4-(4-(imidazo[1,2-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenylamino)quinazolin-6-ol
  参考文献：
  名称：

  Processes and intermediates for the preparation of N4-phenyl-quinazoline-4-amine derivatives

  摘要：

  公开号：

  EP2090575B1

文献信息

• N4-PHENYL-QUINAZOLINE-4-AMINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ERBB TYPE I RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA, INC.

  公开号：US20140023643A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  This invention provides compounds of Formula I wherein B, G, A, E, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.

  本发明提供了I式化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n如本文所定义，它们可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且在哺乳动物的增殖过度疾病治疗中使用的方法。
• N4-Phenyl-Quinazoline-4-Amine Derivatives and Related Compounds as ErbB Type I Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors for the Treatment of Hyperproliferative Diseases
  申请人：Lyssikatos Joseph P.

  公开号：US20110034689A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  This invention provides compounds of Formula I wherein B, G, A, E, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.

  本发明提供了式I中的化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n的定义如本文所述，这些化合物可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且可以用于哺乳动物的增殖过度性疾病的治疗方法。
• N4-phenyl-quinazoline-4-amine derivatives and related compounds as ErbB type I receptor tyrosine kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases
  申请人：ARRAY BIOPHARMA, INC.

  公开号：US10780073B2

  公开（公告）日：2020-09-22

  This invention provides compounds of Formula I wherein B, G, A, E, R1, R2, R3, m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.

  本发明提供了式 I 的化合物 其中 B、G、A、E、R1、R2、R3、m 和 n 如本文所定义，可用作 I 型受体酪氨酸激酶抑制剂，并可用于治疗哺乳动物的过度增殖性疾病。
• N4-PHENYL-QUINAZOLINE-4 -AMINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ERBB TYPE I RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Array Biopharma Inc.

  公开号：EP1971601B1

  公开（公告）日：2009-10-21
• N4-phenyl-quinazoline-4 -amine derivatives and related compounds as ErbB type I receptor tyrosine kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US20210008023A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  This invention provides compounds of Formula I wherein B, G, A, E, R 1 , R 3 , R 4 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.