N-(6-methyl-5-(4-phenylpyrimidin-2-ylamino)pyridin-3-yl)-4-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)benzamide | 1093123-86-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N-(6-methyl-5-(4-phenylpyrimidin-2-ylamino)pyridin-3-yl)-4-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)benzamide
• 英文别名: N-[6-methyl-5-[(4-phenylpyrimidin-2-yl)amino]pyridin-3-yl]-4-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]benzamide
• CAS: 1093123-86-4
• 化学式: C₃₀H₃₂N₆O
• 分子量: 492.624
• InChiKey: DDROEHOVYPZJIV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  83
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N,N-二异丙基乙胺 、 2-methyl-N3-(4-phenylpyrimidin-2-yl)pyridine-3,5-diamine 、 4-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)benzoic acid 、 卡特缩合剂 在 氩 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 16 mg of the final product as white powder的产率得到N-(6-methyl-5-(4-phenylpyrimidin-2-ylamino)pyridin-3-yl)-4-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  NOVEL REGULATORY PROTEINS AND INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种以前未被描述的蛋白质（γ-分泌酶激活蛋白或gSAP），该蛋白质能激活γ-分泌酶产生β-淀粉样蛋白（Aβ）。Aβ的沉积与阿尔茨海默病和其他病理有关。因此，本发明还提供了筛选方法和新型研究工具，该蛋白质的抑制剂以及与Aβ沉积相关的阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病的诊断、治疗和控制方法。

  公开号：

  US20130149309A1

文献信息

• NOVEL HETEROCYCLE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Li Peng

  公开号：US20100184778A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  The invention relates to chemical compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof of the formula (Q) or (I), which penetrate the blood-brain barrier, inhibit the formation and accumulation of beta-amyloid, and are useful in the treatment of neurodegenerative diseases, particularly Alzheimer's disease. Further, the compounds of the present invention inhibit certain kinases, thereby being useful for the treatment of cancers of the central nervous system.

  本发明涉及公式(Q)或(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其穿过血脑屏障，抑制β-淀粉样蛋白的形成和积累，并用于治疗神经退行性疾病，特别是阿尔茨海默病。此外，本发明的化合物抑制某些激酶，因此对于治疗中枢神经系统癌症也是有用的。
• US9062023B2
  申请人：——

  公开号：US9062023B2

  公开（公告）日：2015-06-23
• US9605041B2
  申请人：——

  公开号：US9605041B2

  公开（公告）日：2017-03-28
• [EN] NOVEL HETEROCYCLE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：INTRA CELLULAR THERAPIES INC

  公开号：WO2008153974A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  [EN] The invention relates to chemical compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof of the formula (Q) or (I), which penetrate the blood-brain barrier, inhibit the formation and accumulation of beta- amyloid, and are useful in the treatment of neurodegenerative diseases, particularly Alzheimer's disease. Further, the compounds of the present invention inhibit certain kinases, thereby being useful for the treatment of cancers of the central nervous system.
  [FR] L'invention concerne des composés chimiques, ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, représentés par la formule (Q) ou (I), qui pénètrent la barrière hémato-encéphalique, inhibent la formation et l'accumulation de bêta-amyloïde, et sont utiles dans le traitement de maladies neurodégénératives, en particulier de la maladie d'Alzheimer. En outre, les composés de la présente invention inhibent certaines kinases, ils sont ainsi utiles pour le traitement de cancers du système nerveux central.
• [EN] NOVEL REGULATORY PROTEINS AND INHIBITORS<br/>[FR] NOUVELLES PROTÉINES RÉGULATRICES ET NOUVEAUX INHIBITEURS
  申请人：INTRA CELLULAR THERAPIES INC

  公开号：WO2011016861A2

  公开（公告）日：2011-02-10

  The invention provides a previously uncharacterized protein (gamma secretase activating protein or gSAP) that activates y-secretase to produce β-amyloid protein (Aβ). Deposition of Aβ has been associated with Alzheimer's disease and other pathologies. The invention thus additionally provides, e.g., screening methods and novel research tools, inhibitors of this novel protein, and methods of diagnosis, treatment and control of Alzheimer's disease and other neurodegenerative conditions associated with deposition of Aβ.