4-[(1R,5S)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]hept-6-yl]-7a,8,9,10,11,11a-hexahydro[1]benzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amine | 1349569-05-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 4-[(1R,5S)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]hept-6-yl]-7a,8,9,10,11,11a-hexahydro[1]benzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amine
• 英文别名: 4-[(1R,5S)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptan-6-yl]-7a,8,9,10,11,11a-hexahydro-[1]benzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amine
• CAS: 1349569-05-6
• 化学式: C₁₉H₂₃N₅O
• 分子量: 337.425
• InChiKey: JIDMDFQYPXZLMY-MLWDRFBSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  76.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  benzyl (1S,5S)-6-(2-amino-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahydro[1]benzofuro[2,3-h]quinazolin-4-yl)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane-3-carboxylate 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-[(1R,5S)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]hept-6-yl]-7a,8,9,10,11,11a-hexahydro[1]benzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PYRIMIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  本申请描述了配方(I)的取代嘧啶化合物，其中X、A1、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、p、q、r、v和w在规范中有定义，包括此类化合物的组合物、制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物和组合物治疗和预防疾病、症状和紊乱的方法。

  公开号：

  US20090270364A1

文献信息

• Selective Histamine H4 Receptor Antagonists for the Treatment of Vestibular Disorders
  申请人：Desmadryl Gilles

  公开号：US20120039913A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  该发明涉及组胺H4受体拮抗剂或组胺H4受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭障碍。
• SELECTIVE HISTAMINE H4 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF VESTIBULAR DISORDERS
  申请人：INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale)

  公开号：EP3130376A1

  公开（公告）日：2017-02-15

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。
• H4 RECEPTOR INHIBITORS FOR TREATING TINNITUS
  申请人：Sensorion

  公开号：EP3378476A1

  公开（公告）日：2018-09-26

  The invention relates to Histamine type 4 receptor (H4R) inhibitors for treating tinnitus.

  本发明涉及用于治疗耳鸣的组胺 4 型受体（H4R）抑制剂。
• Selective histamine H4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders
  申请人：INSERM (Institut National de la Sante de la Recherche Medicale)

  公开号：US10195195B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。
• SELECTIVE HISTAMINE H4 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF VESTIBULAR DISORDERS.
  申请人：INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale)

  公开号：EP2382013A1

  公开（公告）日：2011-11-02