2,6-二甲基-4-吗啉甲酰胺 | 139994-85-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 2,6-二甲基-4-吗啉甲酰胺
• 英文名称: 2,6-dimethyl-morpholine-4-carboxylic acid amide
• 英文别名: 2,6-Dimethylmorpholine-4-carboxamide
• CAS: 139994-85-7
• 化学式: C₇H₁₄N₂O₂
• 分子量: 158.2
• InChiKey: QWCPQZIITWPWQE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲基吗啉 、 三甲基硅基异氰酸酯 以 异丙醇 为溶剂， 以100%的产率得到2,6-二甲基-4-吗啉甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  Novel anthranilamide pyridinureas as VEGF receptor kinase inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及新型蒽酰胺吡啶脲作为VEGF受体激酶抑制剂，它们的生产和用作治疗由持续血管生成引发的疾病的药物代理。

  公开号：

  EP1657241A1

文献信息

• [EN] THIAZOLECARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS NAMPT INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLECARBOXAMIDE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA NAMPT
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2013170118A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of NAMPT, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which NAMPT is expressed.

  揭示了抑制NAMPT活性的化合物，包含这些化合物的组合物以及治疗NAMPT表达期间的疾病的方法。
• [EN] 2-HETEROARYLAMINO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-HÉTÉROARYLAMINO-PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2009026204A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, Fms, KDR, c-raf or b-raf kinases.

  该发明提供了式（I）的化合物及其药物组合物，这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的疾病的方法。在某些实施例中，该发明提供了使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit、PDGFRα、PDGFRβ、CSF1R、Abl、BCR-Abl、CSK、JNK1、JNK2、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6、SAPK2β、BRK、Fms、KDR、c-RAf或b-RAf激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。
• [EN] 5- (4- (HALOALKOXY) PHENYL) PYRIMIDINE-2-AMINE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS DE 5- (4- (HALOALKOXY) PHÉNYL) PYRIMIDINE-2-AMINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2009026276A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention provides compounds of formula (1) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, AbI, BCR-AbI, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3. Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, Fms, KDR, c-rapor b-raf kinases.

  该发明提供了式（1）的化合物及其制药组合物，可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或调节的激酶活性相关的疾病的方法。在某些实施方式中，该发明提供了使用这些化合物来治疗、改善或预防涉及c-kit、PDGFRα、PDGFRβ、CSF1R、AbI、BCR-AbI、CSK、JNK1、JNK2、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6、SAPK2β、BRK、Fms、KDR、c-RApor、b-RAf激酶的疾病或紊乱的方法。
• [EN] IMMUNOSUPPRESSIVE AGENTS<br/>[FR] AGENTS IMMUNOSUPPRESSEURS
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1994024095A1

  公开（公告）日：1994-10-27

  (EN) Compounds having a formula selected from the group consisting of (I), (a) and (III) and the respective pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof, wherein E is selected from the group consisting of -R14, -NR14R15, -SR14, -OR14 and -CR14R15R16 and R14, R15 and R16 are independently selected from (I) hydrogen, (II) -NR6R7, (III) substitued -(C1-to-C10alkyl), (IV) substituted -(C2-to-C10 alkenyl), (V) substituted -(C3-to-C10 alkynyl), (VI) substituted aryl, (VII) substituted heterocyclic, (VIII) substituted biaryl, (IX) substituted -aryl-heterocyclic, (X) substituted -heterocyclic-aryl, (X) substituted -Q-aryl, (XI) substituted -Q-heterocyclic, (XII) substituted -Q-biaryl, (XIII) substituted -aryl-Q-aryl', (XIV) substituted -heterocyclic-Q-heterocyclic', (XV) substituded -heterocyclic-Q-aryl, and (XVI) substituted -aryl-Q-heterocyclic. As well as pharmaceutical composition comprising such compounds and methods for the therapeutic use thereof.(FR) L'invention concerne des composés représentés par une formule choisie dans le groupe constitué de (I), (a) et (III) et leurs sels, esters et promédicaments pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle E est choisi dans le groupe composé de -R14, -NR14, -NR14R15, -SR14, -OR14, et -CR14R15R16 et R14, R15 et R16 étant choisi parmi (I) hydrogène, (II) -NR6R7, (III) -(alkyle C1 à 10) substitué, (IV) -(alcényl C2 à C10) substitué, (V) -(alkynyle C3 à C10) substitué, (VI) aryle substitué, (VII) hétérocycle substitué, (VII) hétérocycle substitué, (VIII) biaryle substitué, (IX) aryle-hétérocylce substitué, (X) aryle-hétérocycle substitué, (X) Q-aryle substitué, (XI) Q-hétérocyle substitué, (XII) Q-biaryle substitué, (XIII) aryle-Q-aryle substitué, (XIV) hétérocycle -Q-hétérocyle substitué, (XV) hétérocycle -Q-aryle substitué et (XVI) aryle-Q-hétérocyle substitué ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés et des méthodes d'utilisation thérapeutiques de ces derniers.

  这是一段医药领域的专利文本，描述了一系列化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，其中化合物的化学式选自(I)、(a)和(III)组成的一组中，E选自-R14、-NR14R15、-SR14、-OR14和-CR14R15R16，而R14、R15和R16分别独立地选自(I)氢、(II)-NR6R7、(III)取代的-(C1到C10烷基)、(IV)取代的-(C2到C10烯基)、(V)取代的-(C3到C10炔基)、(VI)取代的芳基、(VII)取代的杂环、(VIII)取代的双芳基、(IX)取代的-芳基-杂环、(X)取代的-杂环-芳基、(XI)取代的-Q-芳基、(XII)取代的-Q-双芳基、(XIII)取代的-芳基-Q-芳基'、(XIV)取代的-杂环-Q-杂环'、(XV)取代的-杂环-Q-芳基和(XVI)取代的-芳基-Q-杂环。此外，还描述了包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途的方法。
• Novel anthranilamide pyridinureas as vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor kinase inhibitors
  申请人：Bohlmann Rolf

  公开号：US20060264425A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  The invention relates to novel anthranilamide pyridinureas as VEGF receptor kinase inhibitors, their production and use as pharmaceutical agents for preventing or treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis.

  本发明涉及一种新型的蒽酰胺吡啶脲作为VEGF受体激酶抑制剂，其制备和用作制药剂治疗或预防由持续性血管生成引起的疾病。