4-(哌啶-4-基氧基)-苯胺 | 1023277-58-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 4-(哌啶-4-基氧基)-苯胺
• 英文名称: 4-(piperidin-4-yloxy)aniline
• 英文别名: 4-piperidin-4-yloxyaniline
• CAS: 1023277-58-8
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O
• mdl: MFCD08460605
• 分子量: 192.261
• InChiKey: LSTGUMRVMZAHCV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  47.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-5-硝基苯甲腈 、 4-(哌啶-4-基氧基)-苯胺 在 sodium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 5-nitro-2-((4-(piperidin-4-yloxy)phenyl)amino)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  氢化物诱导的迈森海默复合物的形成反映了硝基芳香族抗结核化合物的活性

  摘要：

  氢化物诱导的硝基芳香族化合物迈森海默复合物的形成效率与其以 MDL860 和苯并噻唑N-氧化物 (BTO) 类似物为例的抗结核活性一致。在此，我们报道硝基氰基苯氧基苯（MDL860和类似物）反应缓慢且不完全，这反映了它们中等的抗结核活性，而BTO衍生物的瞬时反应定量生成迈森海默复合物，这对应于它们增强的抗结核活性。这些结果得到了分枝杆菌和放射性标记研究的证实，这些研究证实了 BTO 衍生物而非 MDL860 类似物对 DprE1 酶的抑制作用。

  DOI：

  10.1039/d0md00390e

文献信息

• [EN] PYRROLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS JANUS KINASE MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRROLOPYRIMIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DES JANUS KINASES
  申请人：TARGEGEN INC

  公开号：WO2009049028A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Provided herein are pyrrolopyrimidine compounds of Formula (I) wherein R1 is a heteroaryl containing at least one S atom, and optionally substituted on a ring carbon by one, two, or three substituents each independently selected from the group consisting of : halo, hydroxyl, nitro, formyl, formamido, cyano, sulfonyl, carboxy, amino, amido, acylamino, carbamoyl, sulphamoyl, alkyl, alkenyl, CF3, ureido, alkynyl, alkoxy, alkanoyl, alkoxycarbonyl, carbaldehyde oxime, N -alkylsulphamoyl, N-alkylcarbamoyl, -OR13R11 or -R13R11; R2 is phenyl or pyridinyl, wherein R2 optionally substituted on a ring carbon by one, two, or three substituents each indenpendently selected from the group consisting of : halo, hydroxyl, cyano, nitro, formyl, formamido, carboxy, sulfonyl, amino, amido, -N- alkyl -amino, carbamoyl, sulphamoyl, CF3, ureido, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkanoyl, alkoxycarbonyl, N-alkylsulphamoyl, N-alkylcarbamoyl, -OR11, -OR12R11, or -R12R11; and methods of making and using the same. Such compounds may be used in inflammatory or myeloproliferative disorders. The disclosure also provides for treating cancer.

  本文提供了通式(I)的吡咯并嘧啶化合物，其中R1是含有至少一个硫原子的杂芳基，并且任选地在芳环碳上被一个、两个或三个取代基取代，这些取代基独立地从以下基团中选择：卤素、羟基、硝基、甲酰基、甲酰胺基、氰基、磺酰基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基、氨基甲酰基、磺酰胺基、烷基、烯基、CF3、脲基、炔基、烷氧基、烷酰基、烷氧羰基、羧醛肟、N-烷基磺酰胺基、N-烷基氨基甲酰基、-OR13R11或-R13R11；R2是苯基或吡啶基，其中R2任选地在环碳上被一个、两个或三个取代基取代，这些取代基独立地从以下基团中选择：卤素、羟基、氰基、硝基、甲酰基、甲酰胺基、羧基、磺酰基、氨基、酰胺基、-N-烷基-氨基、氨基甲酰基、磺酰胺基、CF3、脲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷酰基、烷氧羰基、N-烷基磺酰胺基、N-烷基氨基甲酰基、-OR11、-OR12R11或-R12R11；以及其制备和使用方法。这些化合物可用于炎症性或骨髓增生性疾病。该披露还提供了用于治疗癌症的方法。
• Hydride-induced Meisenheimer complex formation reflects activity of nitro aromatic anti-tuberculosis compounds
  作者：Rui Liu、Lowell Markley、Patricia A. Miller、Scott Franzblau、Gauri Shetye、Rui Ma、Karin Savková、Katarína Mikušová、Bei Shi Lee、Kevin Pethe、Garrett C. Moraski、Marvin J. Miller

  DOI：10.1039/d0md00390e

  日期：——

  The formation efficiency of hydride-induced Meisenheimer complexes of nitroaromatic compounds is consistent with their anti-TB activities exemplied by MDL860 and benzothiazol N-oxide (BTO) analogs. Herein we report that nitro cyano phenoxybenzenes (MDL860 and analogs) reacted slowly and incompletely which reflected their moderate anti-TB activity, in contrast to the instantaneous reaction of BTO derivatives

  氢化物诱导的硝基芳香族化合物迈森海默复合物的形成效率与其以 MDL860 和苯并噻唑N-氧化物 (BTO) 类似物为例的抗结核活性一致。在此，我们报道硝基氰基苯氧基苯（MDL860和类似物）反应缓慢且不完全，这反映了它们中等的抗结核活性，而BTO衍生物的瞬时反应定量生成迈森海默复合物，这对应于它们增强的抗结核活性。这些结果得到了分枝杆菌和放射性标记研究的证实，这些研究证实了 BTO 衍生物而非 MDL860 类似物对 DprE1 酶的抑制作用。
• [EN] ANILINOPYRIMIDINES AS JAK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] ANILINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES JAK
  申请人：TARGEGEN INC

  公开号：WO2009046416A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  Provided herein are pyrimidine compounds, and methods of making and using the same. Such compounds may be used in inflammatory or myeloproliferative disorders. The disclosure also provides for treating cancer.

  本发明提供了嘧啶化合物及其制备和使用方法。这些化合物可用于治疗炎症或骨髓增生性疾病。本发明还提供了治疗癌症的方法。
• [EN] PYRROLOPYRIMIDINE ALKYNYL COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS D'ALCYNYLE DE PYRROLOPYRIMIDINE ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION
  申请人：TARGEGEN INC

  公开号：WO2009055674A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  Provided herein are pyrrolopyrimide alkynyl compounds, and methods of making and using the same. Such compounds may be used in inflammatory or myeloproliferative disorders. The disclosure also provides for treating cancer.

  本发明提供了吡咯并嘧啶炔基化合物及其制备和使用方法。此类化合物可用于治疗炎症或骨髓增生性疾病。本发明还提供了治疗癌症的方法。
• [EN] NOVEL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060113A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种具有公式（I）的新化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。