2-(6,6-dimethyl-1,4,5,7-tetrahydroindazol-3-yl)-N-(2-oxo-3H-1,3,4-thiadiazol-5-yl)-1H-indole-5-carboxamide | 1309787-94-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(6,6-dimethyl-1,4,5,7-tetrahydroindazol-3-yl)-N-(2-oxo-3H-1,3,4-thiadiazol-5-yl)-1H-indole-5-carboxamide
• CAS: 1309787-94-7
• 化学式: C₂₀H₂₀N₆O₂S
• 分子量: 408.484
• InChiKey: RAHRFOAQXXIUSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

文献信息

• INDOLE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：INOUE Teruhiko

  公开号：US20110306599A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  Provided is an agent for the treatment or prophylaxis of inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, transplant rejection or the like. A compound represented by the following formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof: wherein each symbol is as described in the specification.

  提供了一种用于治疗或预防炎症性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、移植排斥等的药剂。该药剂包括以下式[I]所代表的化合物或其药用可接受的盐，或其溶剂化合物：其中每个符号如规范中所述。
• [EN] O-LINKED THIADIAZOLYL COMPOUNDS AS DNA POLYMERASE THETA INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS THIADIAZOLYLE LIÉS À O UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ADN POLYMÉRASE THÊTA
  申请人：IDEAYA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2022259204A1

  公开（公告）日：2022-12-15

  Disclosed herein are certain thiadiazolyl derivatives Formula (I): (I) that inhibit DNA Polymerase Theta (Pol) activity, in particular inhibit Pol activity by inhibiting ATP dependent helicase domain activity of Pol. Also, disclosed are pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treating and/or preventing diseases treatable by inhibition of Pol such as cancer, including homologous recombination (HR) deficient cancers.

  本文披露了某些噻二唑衍生物公式（I）：（I），其通过抑制DNA聚合酶Theta（Pol）活性，特别是通过抑制Pol的ATP依赖性解旋酶结构域活性来抑制Pol活性。此外，还披露了包含这些化合物的药物组合物以及治疗和/或预防Pol抑制可治疗的疾病的方法，例如癌症，包括同源重组（HR）缺陷癌症。
• INDOLE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：EP2505586A1

  公开（公告）日：2012-10-03

  Provided is an agent for the treatment or prophylaxis of inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, transplant rejection or the like. A compound represented by the following formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof: wherein each symbol is as described in the specification.

  本发明提供了一种用于治疗或预防炎症性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、移植排斥或类似疾病的制剂。 由下式[I]代表的化合物或其药学上可接受的盐或其溶液： 其中各符号如说明书所述。
• US8299070B2
  申请人：——

  公开号：US8299070B2

  公开（公告）日：2012-10-30