2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-(prop-2-ynyloxy)benzoate | 1207871-74-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-(prop-2-ynyloxy)benzoate
• CAS: 1207871-74-6
• 化学式: C₁₄H₁₁NO₅
• 分子量: 273.245
• InChiKey: KTQOVDVXZZOZCF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.92
• 重原子数：
  20.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  72.91
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-(prop-2-ynyloxy)benzoate 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 水 、 sodium ascorbate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Utilizing electrostatic interactions to facilitate F-18 radiolabeling of poly(amido)amine (PAMAM) dendrimers

  摘要：

  静电相互作用促进阳离子聚（酰胺）胺（PAMAM）树状分子与阴离子NHS试剂的共轭反应。

  DOI：

  10.1039/c4ob01616e
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 4-(prop-2-ynyloxy)benzoic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.17h， 以91%的产率得到2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-(prop-2-ynyloxy)benzoate
  参考文献：
  名称：

  水介质中的亲电锍促进肽和蛋白质酰胺化

  摘要：

  开发了一种使用亲电锍的新型酰胺化策略，该锍在水性条件下可溶且稳定。锍可以活化硫代酸和羧酸，有效地与胺反应生成酰胺。该方法可用于水介质和固相肽合成中的酰胺化、肽/蛋白质修饰以及在 pH 10 的蛋白质组的反应性赖氨酸以及基于活性的蛋白质分析。还使用这种方法对 USP7-UBL2 结构域进行了肽配体定向标记。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.1c04017

文献信息

• An efficient chemical approach to bispecific antibodies and antibodies of high valency
  作者：Julia I. Gavrilyuk、Ulrich Wuellner、Syed Salahuddin、Rajib K. Goswami、Subhash C. Sinha、Carlos F. Barbas

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.05.047

  日期：2009.7

  bifunctional targeting modules, including a cyclic-RGD peptide linked to either the peptide (d-Lys6)-LHRH or another cyclic RGD unit and a small-molecule integrin inhibitor SCS-873 conjugated to (d-Lys6)LHRH. We also prepared monofunctional targeting modules containing either cyclic RGD or (d-Lys6)-LHRH peptides. Binding of the chemically programmed antibodies to integrin receptors α(v)β(3) and α(v)β(5) and

  单克隆醛缩酶抗体 (mAb) 38C2 的不可逆化学编程已通过配备单功能和双功能靶向模块的 β-内酰胺完成，包括连接到肽 ( d -Lys 6 )-LHRH 或另一个环状 RGD 单元的环状 RGD肽以及与 ( d -Lys 6 )LHRH结合的小分子整联蛋白抑制剂 SCS-873 。我们还准备了包含环状 RGD 或 ( d -Lys 6)-LHRH 肽。评估了化学程序化抗体与整联蛋白受体 α(v)β(3) 和 α(v)β(5) 以及促黄体激素释放激素受体的结合。双功能和二价 c-RGD/LHRH 和 SCS-783/LHRH、单功能和四价 c-RGD/c-RGD 和单功能二价 c-RGD 化学程序化抗体与分离的整联蛋白受体蛋白特异性结合以及在人黑色素瘤 M-21 细胞上表达的整合素。c-RGD/LHRH、SCS-783/LHRH 和 LHRH 化学程序化抗体与人卵巢癌细胞上表达的 LHRH
• Facile purification and click labeling with 2-[18F]fluoroethyl azide using solid phase extraction cartridges
  作者：Dong Zhou、Wenhua Chu、Xin Peng、Jonathan McConathy、Robert H. Mach、John A. Katzenellenbogen

  DOI：10.1016/j.tetlet.2014.10.126

  日期：2015.2

  A facile method was developed to purify 2-[F-18] fluoroethyl azide ([F-18]FEA) using a C18 cartridge and an Oasis (R) HLB cartridge in series, in which [18FWEA was exclusively trapped on the HLB cartridge. [F-18]]FEA can be eluted for reactions in solution; alternatively click labeling can be carried out on the HLB cartridge itself by loading an alkyne substrate and copper (I) catalyst dissolved in DMF onto the cartridge. This solid phase extraction methodology for purification and click labeling with [F-18]FEA, either in solution or on the cartridge, is safe, simple, reproducible in high yield, and compatible with automated synthesis of 'F-labeled PET tracers. (C) 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved.