Nacystelyn | 89344-48-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Nacystelyn
• 英文别名: (2R)-2-acetamido-3-sulfanylpropanoic acid;(2S)-2,6-diaminohexanoic acid
• CAS: 89344-48-9
• 化学式: C11H23N3O5S
• 分子量: 309.39
• InChiKey: YLCSLYZPLGQZJS-VDQHJUMDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.97
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-赖氨酸 、 N-乙酰基-L-半胱氨酸 在 L-赖氨酸 作用下， 生成 Nacystelyn
  参考文献：
  名称：

  一种N-乙酰-L-半胱氨酸的制备方法

  摘要：

  本发明属于有机物合成领域，具体涉及一种N‑乙酰‑L‑半胱氨酸的制备方法。该制备方法采用半胱氨酸为原料，乙酸酐为酰化剂，一步直接乙酰化反应制得N‑乙酰‑L‑半胱氨酸。本发明提出了最佳的 pH值使用范围，并对重结晶试剂进行了确定，同时使用分段温度控制法使产品得率及质量分数均有较大提高，其中产品最终得率达 80‑85%，质量分数可高达 99 %以上，从而大大降低生产成本,减少反应步骤,具有良好的工业前景。

  公开号：

  CN109705008A

文献信息

• AEROSOL TYROSINE KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：WINDWARD PHARMA, INC.

  公开号：US20150044288A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  Disclosed herein are formulations of imatinib or a phenylaminopyrimidine derivative compound for aerosolization and use of such formulations for inhaled aerosol administration of imatinib or a phenylaminopyrimidine derivative compound for the prevention or treatment of various fibrotic, carcinogenic, vascular and viral infectious diseases, including diseases associated with the lung, heart, kidney, liver, eye, central nervous system and surgical sites. In some embodiments, formulations and delivery options described herein allow for efficacious local delivery of imatinib or a phenylaminopyrimidine derivative compound or salt thereof. Compositions include all formulations, kits, and device combinations described herein. Methods include inhalation procedures, indications and manufacturing processes for production and use of the compositions described. Also included are methods for identifying compounds and indications that may benefit by reformulation and inhalation administration.

  本文公开了伊马替尼或苯基氨基嘧啶衍生物化合物的喷雾制剂，并使用这些制剂进行吸入式喷雾给药，用于预防或治疗各种纤维化、致癌、血管和病毒性感染性疾病，包括与肺、心脏、肾脏、肝脏、眼、中枢神经系统和手术部位相关的疾病。在某些实施例中，本文所描述的制剂和给药选项允许对伊马替尼或其苯基氨基嘧啶衍生物化合物或其盐进行有效的局部给药。组合物包括本文所述的所有制剂、套件和设备组合。方法包括吸入程序、适应症和制造过程，用于生产和使用所述组合物。还包括识别可能通过重新制剂和吸入给药获益的化合物和适应症的方法。
• 一种N-乙酰-L-半胱氨酸的制备方法
  申请人：张天冬

  公开号：CN109705008A

  公开（公告）日：2019-05-03

  本发明属于有机物合成领域，具体涉及一种N‑乙酰‑L‑半胱氨酸的制备方法。该制备方法采用半胱氨酸为原料，乙酸酐为酰化剂，一步直接乙酰化反应制得N‑乙酰‑L‑半胱氨酸。本发明提出了最佳的 pH值使用范围，并对重结晶试剂进行了确定，同时使用分段温度控制法使产品得率及质量分数均有较大提高，其中产品最终得率达 80‑85%，质量分数可高达 99 %以上，从而大大降低生产成本,减少反应步骤,具有良好的工业前景。
• Dry powder inhaler excipient, process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
  申请人："PHARLYSE", Société Anonyme

  公开号：EP0876814A1

  公开（公告）日：1998-11-11

  A pharmaceutical excipient useful in the formulation of dry powder inhaler compositions comprising a particulate roller-dried anhydrous β-lactose, said β-lactose particles having a size between 50 and 250 micrometers and a rugosity between 1.9 and 2.4, and the so formulated pharmaceutical compositions.

  一种可用于配制干粉吸入剂组合物的药用辅料，该组合物由颗粒状辊筒干燥的无水 β-乳糖组成，所述 β-乳糖颗粒的大小介于 50 至 250 微米之间，凹凸度介于 1.9 至 2.4 之间，以及如此配制的药用组合物。
• Pharmazeutische Zubereitung zur Behandlung eines erhöhten Homocysteinspiegels
  申请人：PEJO Iserlohn Heilmittel-und Diät-GmbH & Co.KG

  公开号：EP1681055A1

  公开（公告）日：2006-07-19

  Die vorliegende Erfindung beschreibt eine pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung erhöhter Homocysteinspiegel, enthaltend eine therapeutisch wirksame Menge an Vitamin B6 und Acetylcystein, und/oder ihrer physiologisch akzeptablen Derivate und/oder ihrer Vorstufen und/oder ihrer pharmazeutisch wirksamen Salze, zusammen mit pharmazeutisch üblichen Träger- und/oder Hilfsstoffen. Als weitere Wirkstoffe sind bevorzugt Vitamin B12 und/oder Folsäure enthalten.

  本发明描述了一种用于治疗同型半胱氨酸水平升高的药物组合物，该组合物包含治疗有效量的维生素 B6 和乙酰半胱氨酸，和/或它们的生理上可接受的衍生物和/或它们的前体和/或它们的药用活性盐，以及药用常规载体和/或赋形剂。维生素 B12 和/或叶酸最好作为进一步的活性成分。
• Aerosolized fluoroquinolones and uses thereof
  申请人：MPEX PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP2594272A2

  公开（公告）日：2013-05-22

  Disclosed herein are formulations of fluoroquinolones suitable for aerosolization and use of such formulations for aerosol administration of fluoroquinolone antimicrobials for the treatment of pulmonary bacterial infections. In particular, inhaled levofloxacin specifically formulated and delivered for bacterial infections of the lungs is described. Methods include inhalation protocols and manufacturing procedures for production and use of the compositions described.

  本文公开了适合气雾化的氟喹诺酮类制剂，以及使用此类制剂气雾给药氟喹诺酮类抗菌剂治疗肺部细菌感染的方法。特别是描述了专门配制和输送用于肺部细菌感染的吸入式左氧氟沙星。方法包括生产和使用所述组合物的吸入规程和制造程序。