2-(6-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)benzo[d]-thiazol-2-yl)-4,5-dihydrothiazole-4-carboxylic acid | 578705-47-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 2-(6-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)benzo[d]-thiazol-2-yl)-4,5-dihydrothiazole-4-carboxylic acid
• 英文别名: 6-Fmoc-amino-D-luciferin；2-[6-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-1,3-benzothiazol-2-yl]-4,5-dihydro-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
• CAS: 578705-47-2
• 化学式: C₂₆H₁₉N₃O₄S₂
• 分子量: 501.587
• InChiKey: ZKXGWUCUGSIASJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO：可溶，1mg/mL，澄清，无色至几乎无色

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-硝基苯并[d]噻唑-2-甲腈 在 铁粉 、 sodium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 32.5h， 生成 2-(6-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)benzo[d]-thiazol-2-yl)-4,5-dihydrothiazole-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  结合表位定向选择环化噬菌体展示肽的新区域选择性方法，以鉴定针对 SARS-CoV-2 的有效中和大环肽

  摘要：

  利用与 N 末端半胱氨酸的区域选择性氰基苯并噻唑缩合反应以及与内部半胱氨酸的氯乙酰胺反应，构建了噬菌体展示的大环 12 聚体肽库并随后进行了验证。使用该库结合针对新型严重急性呼吸综合征病毒 2 (SARS-CoV-2) 刺突蛋白受体结合域 (RBD) 的两个表位的迭代选择，大环肽强烈抑制刺突 RBD 和鉴定出血管紧张素转换酶 2 (ACE2)，即 SARS-CoV-2 的人类宿主受体。使用这两个表位代替 Spike RBD，以避免选择结合 RBD 但不直接抑制其与 ACE2 相互作用的非生产性大环肽。针对 SARS-CoV-2 的抗病毒测试表明，一种大环肽对 Vero E6 细胞中的病毒繁殖具有高效能，EC 50值为 3.1 μM。AlphaLISA 检测到的该大环肽的 IC 50值为 0.3 μM。目前的研究表明，分别针对 N 末端和内部半胱氨酸的两个动力学控制反应在构建噬菌体展示的大环肽方面非常有效，并且基于

  DOI：

  10.1021/acschembio.2c00565