ralfinamide | 229309-19-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ralfinamide
• 英文别名: 2-[4-(2-fluorobenzyloxy)benzylamino]propanamide；(R,S)-2-[4-(2-fluorobenzyloxy)benzylamino]propanamide；(S)-2-(4-(2-fluorobenzyloxy)benzylamino)propanamide；2-[[4-[(2-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]propanamide
• CAS: 229309-19-7
• 化学式: C₁₇H₁₉FN₂O₂
• 分子量: 302.348
• InChiKey: BHJIBOFHEFDSAU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  479.0±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.189±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ralfinamide 、 甲烷磺酸 以 异丙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 (R)-2-[4-(2-fluorobenzyloxy)benzylamino]propanamide methanesulfonate 、 (S)-2-((4-((2-氟苄基)氧基)苄基)氨基)丙酰胺甲磺酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PRODUCTION OF 2-[4-(3- OR 2-FLUOROBENZYLOXY)BENZYLAMINO]PROPANAMIDES WITH HIGH PURITY DEGREE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE 2-[4-(3- OU 2-FLUOROBENZYLOXY)BENZYLAMINO] PROPANAMIDES D'UN DEGRÉ DE PURETÉ ÉLEVÉ

  摘要：

  一种用于获得具有高纯度度的治疗活性2-[4-(3-和2-(氟苄氧基)苄基氨基]丙酰胺及其与药学上可接受的酸盐，特别是含二苄衍生物杂质低于0.03%，最好低于0.01%重量的方法。该过程通过将席夫碱中间体2-[4-(3-和2-氟苄氧基)苄亚胺]丙酰胺提交给还原剂（选择自硼氢化钠和硼氢化钾）的还原反应，在选择自C1-C5低级烷醇的有机溶剂中以适量进行，允许在还原反应过程中的实质位置形成和存在席夫碱的悬浮物，使其转变为席夫碱在相同有机溶剂中的饱和溶液。

  公开号：

  WO2009074478A1

文献信息

• Process for the preparation of Safinamide Mesylate intermediate
  申请人：RK Pharma Solutions LLC

  公开号：US20210040031A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  The present application provides methods for the synthesis of intermediates in the synthesis of Safinamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof herein Safinamide Mesylate, that is substantially free of impurities.

  本申请提供了一种在合成Safinamide或其药用可接受盐Safinamide Mesylate中的中间体的方法，该方法基本上不含杂质。
• [EN] AN IMPROVED SYNTHESIS OF ANTI-PARKINSON AGENT<br/>[FR] SYNTHÈSE AMÉLIORÉE D'AGENT ANTIPARKINSONIEN
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2014178083A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  The present invention relates to an improved process for synthesis of anti-Parkinson compound of formula (I) from commercially available (R)-benzyl glycidyl ether, wherein the compound obtained has enantiopurity greater than >98%. Formula (I) wherein R1 and R2 are each independently selected from hydrogen or halogen.

  本发明涉及一种改进的合成抗帕金森化合物的方法，该化合物的化学式为（I），可从商业上可获得的（R）-苄基环氧乙烷合成，其中所得化合物的对映纯度大于98％。化学式（I）中，R1和R2各自独立地选自氢或卤素。
• SUBSTITUTED 2-[2-(PHENYL) ETHYLAMINO] ALKANEAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS SODIUM AND/OR CALCIUM CHANNEL MODULATORS
  申请人：Melloni Piero

  公开号：US20100210631A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing them are useful as sodium and/or calcium channel modulators for preventing, alleviating and curing pathologies wherein the above mechanisms play a pathological role. The compounds may be particularly used for the prevention, alleviation, and curing of, for example, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital, and gastrointestinal diseases.

  2-[2-(苯基)乙基氨基]烷酰胺衍生物及其药用盐以及含有它们的药物组合物可用作钠和/或钙通道调节剂，用于预防、缓解和治疗上述机制发挥病理作用的病变。这些化合物特别可用于预防、缓解和治疗例如神经、认知、精神、炎症、泌尿生殖以及胃肠疾病等病症。
• Alpha-aminoamide derivatives useful in the treatment of lower urinary tract disorders
  申请人：Newron Pharmaceuticals S.p.A.

  公开号：EP1557166A1

  公开（公告）日：2005-07-27

  Methods of using certain α-aminoamide derivatives to treat lower urinary tract disorders. The therapeutic agents of the invention are able to reduce or even stop the lower urinary tract disorders substantially without side effects.

  使用某些α-氨基酰胺衍生物的方法来治疗下尿路障碍。该发明的治疗剂能够在没有副作用的情况下显著减少甚至停止下尿路障碍。
• ALPHA-AMINOAMIDE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF PSYCHIATRIC DISORDERS
  申请人：Izzo Emanuela

  公开号：US20110014304A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  The disclosure relates to pharmacotherapy of a psychiatric disorder which is schizophrenia and/or anxiety, wherein schizophrenia includes schizophrenia related disorders such as brief psychotic disorders, delusional disorders, schizoaffective disorders, and schizophreniform disorders, and anxiety includes panic disorders, obsessive-compulsive disorders (OCD), post-traumatic stress disorders (PTSD), social phobia or social anxiety disorders, specific phobia, and generalized anxiety disorders (GAD). The compounds of the disclosure are useful for the treatment of the above psychiatric disorders alone or in combination with other therapeutical agents effective in the treatment of schizophrenia and/or anxiety disorders.

  本公开涉及药物治疗精神障碍，其中包括精神分裂症和/或焦虑症，其中精神分裂症包括与之相关的疾病，如短暂性精神病性障碍、妄想性障碍、情感性精神病性障碍和分裂症样障碍，而焦虑症包括惊恐障碍、强迫症、创伤后应激障碍、社交恐惧症或社交焦虑症、特定恐惧症和广泛性焦虑症。本公开的化合物可用于治疗上述精神障碍，单独使用或与其他治疗精神分裂症和/或焦虑症有效的治疗剂联合使用。