| 685141-35-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 香豆素及其衍生物
• CAS: 685141-35-9
• 化学式: C₂₇H₂₆O₈
• 分子量: 478.499
• InChiKey: GEAUXESRXPMSCH-ZFYQFJOKSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  大茴香酸 、 3'-angeloyloxy-4'-hydroxy-3',4'-dihydroseselin 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 、
  参考文献：
  名称：

  3′-O, 4′-O-aromatic acyl substituted 7,8-pyranocoumarins: a new class of P-glycoprotein modulators

  摘要：

  摘要：本研究旨在探讨(±)-praeruptorin A (PA)衍生物的多药耐药（MDR）逆转活性。我们发现，所有7,8-吡喃香豆素在调节Pgp方面表现出相等或更高的活性。其中DCK（12）、DMDCK（15）、16、21、23和24在4微米时，可以使抗癌药物长春新碱、阿霉素、普鲁霉素和紫杉醇的IC50值（抑制细胞生长50%的浓度）降低91%∼99%，比其他衍生物更活跃。DMDCK还显著增强了对KB V1异种移植动物模型中紫杉醇的生长抑制作用（P < 0.05），表现出临床应用所需的效力。机制研究表明，这些7,8-吡喃香豆素可能通过直接结合Pgp的底物结合位点或变构位点，从而损害Pgp介导的药物转运，逆转Pgp-MDR。研究结果表明，3′-O、4′-O-芳基酰基取代的7,8-吡喃香豆素可以作为一类新型Pgp调节剂。酰基在维持和增强吡喃香豆素的Pgp调节能力中起着重要作用。3,4-二甲氧基取代的芳基酰基，具有一个可能与Pgp作为氢键受体相互作用的甲氧基，被证明是最有效的逆转MDR。

  DOI：

  10.1111/j.2042-7158.2011.01378.x