3-[3-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)pyrazin-2-yl]azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1349875-57-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 3-[3-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)pyrazin-2-yl]azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 3-[3-(3,6-Dihydro-2H-pyran-4-YL)-pyrazin-2-YL]-azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 3-[3-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)pyrazin-2-yl]azetidine-1-carboxylate
• CAS: 1349875-57-5
• 化学式: C₁₇H₂₃N₃O₃
• 分子量: 317.388
• InChiKey: DTXARPWPOHEGCN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[3-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)pyrazin-2-yl]azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 钯 氢气 、 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 30.0 ℃ 、36.77 MPa 条件下， 反应 16.0h， 以to give the desired compound (116) (897 mg, 2.81 mmol, yield 95%)的产率得到3-[3-(tetrahydropyran-4-yl)pyrazin-2-yl]azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  UNSATURATED NITROGEN HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS

  摘要：

  式(I)的不饱和氮杂环化合物，如本说明书中所定义的，含有它们的组合物以及制备这种化合物的方法。本文还提供了治疗可通过抑制PDE10治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，亨廷顿病，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

  公开号：

  US20110306587A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-3-碘氮杂环丁烷 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 三甲基氯硅烷 、 sodium carbonate 、 1,2-二溴乙烷 、 锌 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 二甲胺 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 3-[3-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)pyrazin-2-yl]azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS AZOTÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PDE10

  摘要：

  式(I)的不饱和氮杂环化合物：(I)，如规范中定义的，含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、亨廷顿病、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症等。

  公开号：

  WO2011143365A1

文献信息

• Unsaturated nitrogen heterocyclic compounds useful as PDE10 inhibitors
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US08957073B2

  公开（公告）日：2015-02-17

  Unsaturated nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, Huntington's Disease, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  式(I)的不饱和氮杂环化合物：如规范所定义，含有它们的组合物以及制备这种化合物的过程。此外，本文还提供了治疗PDE10抑制剂可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，亨廷顿病，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。
• NITROGEN HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2569300A1

  公开（公告）日：2013-03-20
• US8957073B2
  申请人：——

  公开号：US8957073B2

  公开（公告）日：2015-02-17
• US9718803B2
  申请人：——

  公开号：US9718803B2

  公开（公告）日：2017-08-01
• [EN] NITROGEN HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS AZOTÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PDE10
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2011143365A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Unsaturated nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): (I), as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, Huntington's Disease, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  式(I)的不饱和氮杂环化合物：(I)，如规范中定义的，含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、亨廷顿病、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症等。