cyclopropyl-substituted morphinan | 1382351-74-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 英文名称: cyclopropyl-substituted morphinan
• 英文别名: US9656961, Example 00119；(1R,9R,10R)-17-[(1R)-1-cyclopropylethyl]-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5-trien-4-ol
• CAS: 1382351-74-7
• 化学式: C₂₁H₂₉NO
• 分子量: 311.467
• InChiKey: XLDNVUOEHMTAKQ-AZKPVJIOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4bR,8aR,9R)-11-((R)-1-cyclopropylethyl)-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthren-3-yl benzoate 、 (4bR,8aR,9R)-11-((S)-1-cyclopropylethyl)-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthren-3-yl benzoate 在 甲醇 、 sodium hydroxide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 以90%的产率得到cyclopropyl-substituted morphinan
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL MORPHINANS USEFUL AS ANALGESICS
  [FR] NOUVEAUX MORPHINANES UTILES EN TANT QU'ANALGÉSIQUES

  摘要：

  公开了化学式(I)的化合物。变量R1和R11在此描述。化学式(I)的某些化合物是mu、delta和kappa阿片受体的部分激动剂，可用于治疗疼痛和阿片类药物成瘾，副作用比传统阿片类药物少。还公开了制备上述化合物的方法，含有化学式(I)化合物的制药组合物，以及治疗患者的疼痛和阿片类药物成瘾的方法。

  公开号：

  WO2012088494A1

文献信息

• Methods for Treating Depressive Symptoms
  申请人：Alkermes Pharma Ireland Limited

  公开号：US20150072971A1

  公开（公告）日：2015-03-12

  The present application relates methods for treating a depressive symptom comprising administering an effective amount of a μ opioid receptor agonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject in need thereof. Non-limiting examples of such agonist include the compounds of Formulas I, II, III, and IV, as well as the compounds of Table A.

  本申请涉及治疗抑郁症状的方法，包括向需要治疗的对象施用有效量的μ阿片受体激动剂或其药学上可接受的盐。此类激动剂的非限定性示例包括公式I、II、III和IV的化合物，以及表A中的化合物。
• Methods for treating depressive symptoms
  申请人：Alkermes Pharma Ireland Limited

  公开号：US10231963B2

  公开（公告）日：2019-03-19

  The present application relates methods for treating a depressive symptom comprising administering an effective amount of a μ opioid receptor agonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject in need thereof. Non-limiting examples of such agonist include the compounds of Formulas I, II, III, and IV, as well as the compounds of Table A.

  本申请涉及治疗抑郁症状的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的μ阿片受体激动剂或其药学上可接受的盐。此类激动剂的非限制性实例包括式I、II、III和IV化合物以及表A化合物。
• NOVEL MORPHINANS USEFUL AS ANALGESICS
  申请人：Phoenix Pharmalabs, Inc.

  公开号：EP2655332B1

  公开（公告）日：2016-07-13
• METHODS FOR TREATING DEPRESSIVE SYMPTOMS
  申请人：Alkermes Pharma Ireland Limited

  公开号：US20170216279A1

  公开（公告）日：2017-08-03

  The present application relates methods for treating a depressive symptom comprising administering an effective amount of a μ opioid receptor agonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject in need thereof. Non-limiting examples of such agonist include the compounds of Formulas I, II, III, and IV, as well as the compounds of Table A.
• US9656961B2
  申请人：——

  公开号：US9656961B2

  公开（公告）日：2017-05-23