2-[(3S)-3-methoxypyrrolidin-1-yl]-5-nitropyridine | 1116134-71-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 2-[(3S)-3-methoxypyrrolidin-1-yl]-5-nitropyridine
• CAS: 1116134-71-4
• 化学式: C₁₀H₁₃N₃O₃
• 分子量: 223.232
• InChiKey: BVWGZHXCLIIJQP-VIFPVBQESA-N

物化性质

• 沸点：
  388.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  71.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(3S)-3-methoxypyrrolidin-1-yl]-5-nitropyridine 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 7.0h， 以to provide 2-[(3S)-3-methoxypyrrolidin-1-yl]pyridine-5-amine as purple oil的产率得到2-[(3S)-3-methoxypyrrolidin-1-yl]pyridine-5-amine
  参考文献：
  名称：

  ALKYL-SUBSTITUTED 3' COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供了具有对5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为(I)：其中R1、A、B、D、E、G、Q、Ar、n、m和p的定义如本文所述。该公开还涉及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20100056531A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-硝基吡啶 、 (S)-3-甲氧基吡咯烷盐酸盐 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-[(3S)-3-methoxypyrrolidin-1-yl]-5-nitropyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4'-AMINO CYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  [FR] COMPOSÉS 4'-AMINO CYCLIQUES PRÉSENTANT UNE AFFINITÉ POUR LE RÉCEPTEUR 5-HT6

  摘要：

  本公开提供了具有对5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为（I）：化学式（I），其中Cy从化学式（II）中选择，R1、R2、R3、Q、G、Ar、m、n和p的定义如本文所述。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及它们的使用方法。

  公开号：

  WO2010024980A1

文献信息

• [EN] 4'-AMINO CYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY<br/>[FR] COMPOSÉS 4'-AMINO CYCLIQUES PRÉSENTANT UNE AFFINITÉ POUR LE RÉCEPTEUR 5-HT6
  申请人：MEMORY PHARM CORP

  公开号：WO2010024980A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I): formula (I) wherein Cy is selected from formula (Il) and wherein R1, R2, R3, Q, G, Ar, m, n and p are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有对5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为（I）：化学式（I），其中Cy从化学式（II）中选择，R1、R2、R3、Q、G、Ar、m、n和p的定义如本文所述。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及它们的使用方法。
• 3' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20090069337A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein Q, R 1 , R 4 , m and Ar are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供具有对5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为(I)，其中Q、R1、R4、m和Ar的定义如本文所述。本公开还涉及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物，以及使用它们的方法。
• 4'-AMINO CYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Schumacher Richard A.

  公开号：US20100056491A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein Cy is selected from and wherein R 1 , R 2 , R 3 , Q, G, Ar, m, n and p are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有对5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为(I):其中Cy选自和，其中R1、R2、R3、Q、G、Ar、m、n和p的定义如本文所述。本公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用这种化合物的方法。
• ALKYL-SUBSTITUTED 3' COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Danca Mihaela Diana

  公开号：US20100056531A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 , A, B, D, E, G, Q, Ar, n, m, and p are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有对5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为(I)：其中R1、A、B、D、E、G、Q、Ar、n、m和p的定义如本文所述。该公开还涉及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物的方法。
• [EN] 3' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT<subinvention>COMPOSÉS SUBSTITUÉS EN POSITION 3' AYANT UNE AFFINITÉ VIS-À-VIS DU RÉCEPTEUR 5-HT6<supplemental>20090924</supplemental>US6916818B2EDWARDS LOUISE [CA], et al20050712XXHOLENZ ET AL.: "Medicinal chemistry strategies to 5-HT6 receptor ligands as potential cognitive enhancers and antiobesity agents.", DRUG DISCOVERY TODAY, vol. 11, no. 7-8, April 2006 (2006-04-01), pages 283 - 299, XP025027086HOLENZ ET AL.Medicinal chemistry strategies to 5-HT6 receptor ligands as potential cognitive enhancers and antiobesity agents.DRUG DISCOVERY TODAY200604117-8283299YY<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS EN POSITION 3' AYANT UNE AFFINITÉ VIS-À-VIS DU RÉCEPTEUR 5-HT6
  申请人：MEMORY PHARM CORP

  公开号：WO2009023844A3

  公开（公告）日：2009-09-24