N-(4-picolyl)formamide | 56625-05-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(4-picolyl)formamide
• 英文别名: N-(pyridin-4-ylmethyl)formamide；4-Formamidomethylpyridin；N-(4-Pyridylmethyl)-formamid；N-<(4-Pyridyl)-methyl>-formamid；N-(4-pyridylmethyl)formamide
• CAS: 56625-05-9
• 化学式: C₇H₈N₂O
• 分子量: 136.153
• InChiKey: WKVQQJHHRBWOGO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  136 °C(Press: 0.01 Torr)
• 密度：
  1.119±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-picolyl)formamide 在 氢氧化钾 、 potassium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 N-甲基-4-吡啶甲胺
  参考文献：
  名称：

  Formamidines as α-amino carbanion precursors. The synthesis of 2-arylpiperidines, -pyrrolidines, and nicotine analogs

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)98247-9
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氨基吡啶 、 二氧化碳 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.0h， 以90%的产率得到N-(4-picolyl)formamide
  参考文献：
  名称：

  利用 NaBH4 对 CO2 进行还原甲酰化，实现芳香族和脂肪族胺的无催化剂 N-甲酰化。

  摘要：

  在此，我们报告了一种使用硼氢化钠和二氧化碳气体对芳香胺和脂肪胺进行 N-甲酰化的可持续方法。所开发的方法无需催化剂，并且不需要压力或专门的反应装置。 1H 和 11B NMR 光谱证实，CO2 与硼氢化钠的还原甲酰化会原位生成甲氧基硼氢化物物质。甲氧基硼氢化物的原位形成在甲酰胺基溶剂中非常突出，对于 N-甲酰化反应的成功至关重要。还发现甲氧基硼氢化物作为竞争途径促进转酰胺基反应，同时 CO2 与胺的还原官能化导致胺的 N-甲酰化。

  DOI：

  10.1039/d1ra04848a

文献信息

• Substituted arylpyrazoles
  申请人：Billen Denis

  公开号：US20060287365A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  This invention relates to a range of 1-aryl-4-cyclopropylpyrazoles in which the cyclopropyl ring is substituted at the angular position, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to compositions comprising such compounds, processes to their synthesis and their use as parasiticides.

  这项发明涉及一系列1-芳基-4-环丙基吡唑，其中环丙基环在角位被取代，以及其药用盐和溶剂合物，包括这些化合物的组合物，它们的合成过程以及它们作为驱虫剂的用途。
• CHEMICAL COMPOUNDS-821
  申请人：Finlay Maurice Raymond

  公开号：US20090048269A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The invention relates to chemical compounds of the formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess ALK5 (TGFβR1) inhibitory activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal such as man.

  该发明涉及化学式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，具有ALK5（TGFβR1）抑制活性，因此在抗癌活性方面有用，从而在治疗人体或动物体的方法中有用。该发明还涉及制造上述化学化合物的方法，含有它们的药物组合物，以及它们在制造用于在温血动物（如人）中产生抗癌效果的药物中的使用。
• PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20180072718A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds for inhibiting HPK1 activity and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders associated with HPK1 activity such as cancer.

  公开了化合物的结构式（I），使用这些化合物抑制HPK1活性的方法以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或障碍，如癌症方面具有用处。
• Combination therapy for the treatment of cancer
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：US20030216410A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  The present invention relates to methods for treatment or prevention of neoplasia disorders using protein tyrosine kinase inhibitors in combination with cyclooxygenase inhibitors, in particular cyclooxygenase-2 selective inhibitors.

  本发明涉及使用蛋白酪氨酸激酶抑制剂与环氧合酶抑制剂，特别是环氧合酶-2选择性抑制剂，联合治疗或预防肿瘤性疾病的方法。
• Pyrrole substituted 2-indolinone protein kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020156292A1

  公开（公告）日：2002-10-24

  The present invention relates to pyrrole substituted 2 -indolinone compounds and their pharmaceutically acceptable salts which modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related cellular disorders such as cancer.

  本发明涉及吡咯替代的2-吲哚酮化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物调节蛋白激酶的活性，因此预计在预防和治疗蛋白激酶相关的细胞疾病，如癌症方面具有用处。