摘要:
Bactenecin(Bac)是从牛嗜中性粒细胞颗粒中分离出的具有12个残基的二硫键连接的抗菌肽。在这项研究中,为了开发具有细胞选择性和抗内毒素活性的新型线性Bac类似物,我们设计并合成了在Cys 3,11和/或Val 6,7中具有氨基酸取代的一系列线性Bac类似物巴克 在Bac类似物中,一些具有较高疏水性的类似物(Bac-W,Bac-KW,Bac-L,Bac-KL,Bac-LW和Bac-KLW)显示出细胞选择性和抗内毒素活性的融合特性。此外,Bac‐W,Bac‐KW,Bac‐LW和Bac‐KLW的血清稳定性可与二硫键结合的Bac媲美。因此,这些Bac类似物(Bac-W,Bac-KW,Bac-LW和Bac-KLW)可作为有前途的抗生素,用于开发用于治疗内毒素性休克和细菌感染的治疗剂。此外,我们的结果表明,疏水性的略微增加可能是造成多个含Arg的肽(Bac-W,Bac-L和Bac-LW)相对