4,5-dihydroxypentyl benzoate | 185627-00-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4,5-dihydroxypentyl benzoate
• CAS: 185627-00-3
• 化学式: C₁₂H₁₆O₄
• 分子量: 224.257
• InChiKey: MQTQRPLDCYZFHW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,5-dihydroxypentyl benzoate 在 咪唑 、 4-二甲氨基吡啶 、 水 、 三苯基膦 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 methyl 2-[tert-butoxycarbonyl-[5-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-4-[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxypentyl]amino]-5-[3-[4-[3-[tert-butoxycarbonyl(methyl)amino]prop-1-ynyl]-2-fluorophenoxy]propyl]thiazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BCL-XL INHIBITOR ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT INHIBITEURS DE BCL-XL ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文揭示了结合人类肿瘤靶点的抗体药物偶联物。这些抗体药物偶联物包括Bcl-xL抑制剂药物部分。本文还涉及使用本文提供的抗体药物偶联物治疗癌症的方法和组合物。本文还揭示了包含Bcl-xL抑制剂药物部分的连接剂-药物偶联物及其制备方法。

  公开号：

  WO2022115477A1
• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 4,5-dihydroxypentyl benzoate
  参考文献：
  名称：

  Complete Retention of Configuration in a Cobaloxime π-Cation-Mediated Cyclization of an (ω-Hydroxy-β-hydroxyalkyl)cobaloxime

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo961794w

文献信息

• 4-(tert-Butyldimethylsilyloxy)benzylidene acetal: a novel benzylidene-type protecting group for 1,2-diols
  作者：Yosuke Kaburagi、Hiroyuki Osajima、Kousei Shimada、Hidetoshi Tokuyama、Tohru Fukuyama

  DOI：10.1016/j.tetlet.2004.03.065

  日期：2004.5

  A novel 1,2-diol-protecting group, p-silyloxybenzylidene group, has been developed. In addition to the stepwise deprotection conditions including desilylation and the subsequent acidic hydrolysis of the p-hydroxybenzylidene group in AcOH–THF–H2O, we have established the one-pot deprotection under basic conditions [K2CO3 (5 equiv), NH2OH·HCl (5 equiv), and CsF (1 equiv) in MeOH–H2O].

  已经开发出一种新的1，2-二醇保护基，对甲硅烷基氧苄叉基。除了逐步脱保护的条件（包括脱甲硅烷基化以及随后在AcOH-THF-H 2 O中对羟基苯亚甲基的酸性水解）之外，我们还建立了在碱性条件下[K 2 CO 3（5当量），一锅脱保护， NH 2 OH·HCl（5当量）和CsF（1当量）的MeOH–H 2 O]溶液。
• WO2021018857A5
  申请人：——

  公开号：WO2021018857A5

  公开（公告）日：2023-07-14
• Protection of Diols with 4-(<i>tert</i>-Butyldimethylsilyloxy)Benzylidene Acetal and its Deprotection: (4-((4<i>R</i>,5<i>R</i>)-4,5-Diphenyl-1,3-Dioxolan-2-Yl)Phenoxy)(<i>Tert</i>- Butyl)Dimethylsilane
  作者：Hiroyuki Osajima、Hideto Fujiwara、Kentaro Okano、Hidetoshi Tokuyama、Tohru Fukuyama

  DOI：10.1002/0471264229.os086.14

  日期：2009.12.18
• MET BCL-XL INHIBITOR ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：[en]NOVARTIS AG

  公开号：WO2023225336A1

  公开（公告）日：2023-11-23

  Anti-Met antibody-drug conjugates that bind to human oncology targets are disclosed. The antibody-drug conjugates comprise a Bcl-xL inhibitor drug moiety and an anti-Met antibody or antigen-binding fragment thereof that binds the antigen target, e.g., the antigen expressed on a tumor or other cancer cells. The disclosure further relates to methods and compositions for use in the treatment of cancers by administering the antibody¬ drug conjugates provided herein. Linker-drug conjugates comprising Bcl-xL inhibitor drug moiety and methods of making same are also disclosed.