(R)-6-bromo-5',5'-difluoro-2,3,5',6'-tetrahydrospiro[indene-1,4'-[1,3]oxazin]-2'-amine | 1415108-50-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (R)-6-bromo-5',5'-difluoro-2,3,5',6'-tetrahydrospiro[indene-1,4'-[1,3]oxazin]-2'-amine
• 英文别名: (3R)-5-bromo-5',5'-difluorospiro[1,2-dihydroindene-3,4'-6H-1,3-oxazine]-2'-amine
• CAS: 1415108-50-7
• 化学式: C₁₂H₁₁BrF₂N₂O
• 分子量: 317.133
• InChiKey: XNGSVBWULYGTJR-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-6-bromo-5',5'-difluoro-2,3,5',6'-tetrahydrospiro[indene-1,4'-[1,3]oxazin]-2'-amine 、 5-嘧啶硼酸 、 乙二醇二甲醚 以 水 为溶剂， 生成 (R)-5',5'-difluoro-6-(pyrimidin-5-yl)-2,3,5',6'-tetrahydrospiro[indene-1,4'-[1,3]oxazin]-2'-amine
  参考文献：
  名称：

  SPIRO-[1,3]-OXAZINES AND SPIRO-[1,4]-OXAZEPINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了具有BACE1和/或BACE2抑制活性的公式I的螺环-[1,3]-噁唑和螺环-[1,4]-噁唑烷，它们的制造方法，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病方面是有用的。

  公开号：

  US20120302549A1

文献信息

• [EN] SPIRO-[1,3]-OXAZINES AND SPIRO-[1,4]-OXAZEPINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS<br/>[FR] SPIRO-[1,3]-OXAZINES ET SPIRO-[1,4]-OXAZÉPINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BAEC1 ET/OU BACE2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012163790A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  The present invention provides spiro-[l,3]-oxazines and spiro-[l,4]-oxazepines of formula (I) having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明提供了具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的螺-[1,3]-噁唑和螺-[1,4]-噁唑啉，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病方面是有用的。
• 1,3,4-OXADIAZOLE-2-CARBOXAMIDE COMPOUND
  申请人：Asai Akira

  公开号：US20120302524A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  Provided is a 1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide compound which has STAT3 inhibitory activity and is useful as an anticancer agent. Provided is a 1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof (in the formula, Ar represents a furyl group or the like; R 1 represents a hydrogen atom or the like; and —X—Y represents a diaryl group such as a biphenyl group).

  提供一种1,3,4-噁二唑-2-羧酰胺化合物，具有STAT3抑制活性，可用作抗癌剂。提供一种由式(I)表示的1,3,4-噁二唑-2-羧酰胺化合物或其药理学上可接受的盐（在式中，Ar表示呋喃基或类似基团；R1表示氢原子或类似物；-X-Y表示二苯基基团，如联苯基）。
• Spiro-[1,3]-oxazines and spiro-[1,4]-oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
  申请人：Narquizian Robert

  公开号：US09079919B2

  公开（公告）日：2015-07-14

  The present invention provides spiro-[1,3]-oxazines and spiro-[1,4]-oxazepines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明提供了具有BACE1和/或BACE2抑制活性的公式I的螺环[1,3]-噁唑和螺环[1,4]-噁唑烷，其制造、含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等方面具有用途。
• US8796320B2
  申请人：——

  公开号：US8796320B2

  公开（公告）日：2014-08-05
• US9079919B2
  申请人：——

  公开号：US9079919B2

  公开（公告）日：2015-07-14