N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1 (2H)-carboxamide in citric acid form | 1708971-60-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1 (2H)-carboxamide in citric acid form
• 英文别名: Roblitinib citrate；N-[5-cyano-4-(2-methoxyethylamino)pyridin-2-yl]-7-formyl-6-[(4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl]-3,4-dihydro-2H-1,8-naphthyridine-1-carboxamide;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
• CAS: 1708971-60-1
• 化学式: C₆H₈O₇*C₂₅H₃₀N₈O₄
• 分子量: 698.69
• InChiKey: PQMNMOKXXAMVFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.23
• 重原子数：
  50
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  276
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  16

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(dimethoxymethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridine-3-carbaldehyde 在 盐酸 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 丙酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 22.75h， 生成 N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1 (2H)-carboxamide in citric acid form
  参考文献：
  名称：

  [EN] PARTICLES OF N-(5-CYANO-4-((2-METHOXYETHYL)AMINO)PYRIDIN-2-YL)-7-FORMYL-6-((4-METHYL-2- OXOPIPERAZIN-1-YL)METHYL)-3,4-DIHYDRO-1,8-NAPHTHYRIDINE-1(2H)-CARBOXAMIDE
  [FR] PARTICULES DE N-(5-CYANO-4-((2-MÉTHOXYÉTHYL)AMINO)PYRIDIN-2-YL)-7-FORMYL-6-((4-MÉTHYL-2-OXOPIPÉRAZIN-1-YL)MÉTHYL)-3,4-DIHYDRO-1,8-NAPHTHYRIDINE-1(2H)-CARBOXAMIDE

  摘要：

  本发明涉及N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基)氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-((4-甲基-2-氧代哌嗪-1-基)甲基)-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-羧酰胺的颗粒，制备该颗粒的方法，包含该颗粒的药物组合物，以及使用该药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2016151500A1

文献信息

• Ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as FGFR4 inhibitors
  申请人：Buschmann Nicole

  公开号：US20150119385A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；制造该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包括该化合物的药物组合。
• [EN] RING-FUSED BICYCLIC PYRIDYL DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDYLE BICYCLIQUES À ANNEAUX FUSIONNÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015059668A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包含该化合物的药物组合物。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMBINATIONS<br/>[FR] COMBINAISONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016151501A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  A pharmaceutical combination comprising N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin- 2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine- 1(2H)-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one active ingredient, as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally a pharmaceutically acceptable carrier, for simultaneous or sequential administration; the uses of such combination in the treatment of proliferative diseases; and methods of treating a subject suffering from a proliferative disease comprising administering a therapeutically effective amount of such combination.

  一种药物组合，包括N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基)氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-((4-甲基-2-氧代哌嗪-1-基)甲基)-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-羧酰胺，或其药用可接受盐，以及至少一种活性成分，如本文所定义，或其药用可接受盐，可选地还包括药用可接受载体，用于同时或顺序给药；该组合物在治疗增殖性疾病中的用途；以及治疗患有增殖性疾病的受试者的方法，包括给予该组合物的治疗有效量。