GIPASWFRTGA | 1253275-18-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: GIPASWFRTGA
• CAS: 1253275-18-1
• 化学式: C₅₄H₇₉N₁₅O₁₄
• 分子量: 1162.31
• InChiKey: HVCYQVKDXJQLNY-FQSNXGBNSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-Ala-Wang resin 、 Fmoc-甘氨酸 、 Fmoc-L-丙氨酸 、 Fmoc-L-脯氨酸 、 Fmoc-L-苯丙氨酸 、 FMOC-O-叔丁基-L-丝氨酸 、 Fmoc-L-异亮氨酸 、 Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸 、 Fmoc-L-色氨酸(Boc)-OH 、 Fmoc-Pbf-L-精氨酸 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 生成 GIPASWFRTGA
  参考文献：
  名称：

  Identification of novel peptide inhibitors for human trypsins

  摘要：

  摘要 人类胰蛋白酶同工酶具有广泛的序列相似性，但在其活性和对抑制剂的敏感性方面却存在某些差异。利用噬菌体展示技术，我们发现了七种能与胰蛋白酶-3（一种在胰腺和大脑中表达的次要胰蛋白酶同工酶）结合并抑制其活性的肽。所有肽都含有至少两个色氨酸、丙氨酸和精氨酸，而除了一个肽外，其他所有肽的脯氨酸都更靠近 N 端。所有肽都含有两个或两个以上的半胱氨酸，这表明肽具有环状结构。不过，我们能够合成这些肽的线性变体，而不会失去生物活性。其中一种多肽的丙氨酸置换实验表明，IPXXWFR 基序对活性非常重要。通过分子建模，我们发现这些氨基酸与胰蛋白酶-3 发生了相互作用。这些多肽还能抑制胰蛋白酶-1，但对胰蛋白酶-2 和胰蛋白酶-C 的抑制作用很弱。由于胰蛋白酶是一种高活性酶，可以激活蛋白酶激活受体和酶，而这些受体和酶参与了涉及肿瘤侵袭和转移的蛋白水解级联，因此这些肽可能成为有用的先导分子，用于开发治疗与胰蛋白酶活性增加有关的疾病的药物。

  DOI：

  10.1515/bc.2010.030