名称:
Synthesis, antimicrobial, and antiviral activities of some new 5-sulphonamido-8-hydroxyquinoline derivatives
摘要:
一系列融合的吡嗪并吡喃类化合物,即5-(3,6-二氨基-4-芳基-5-氰基-吡喃(2,3-c)吡嗪-2-基)磺酰基-8-羟基喹啉(5a-e)、5-(6-氨基-4-芳基-5-氰基-吡喃(2,3-c)吡嗪-3-基)磺酰胺-8-羟基喹啉(6a-e)、5-(2-硫酮-4-芳基-5-氰基-6-氨基-吡喃(2,3-d)咪唑-2-基)磺酰基-8-羟基喹啉(10a-e),以及5-(2-氧代-4-芳基-5-氰基-6-氨基-吡喃(2,3-d)咪唑-2-基)磺酰基-8-羟基喹啉(11a-e),通过将一些芳基二苯乙亚胺与5-磺酰胺-8-羟基喹啉衍生物3、4、8和9进行缩合反应制备而成。所有合成的化合物均进行了抗微生物活性筛选,大多数测试化合物对大肠杆菌和铜绿假单胞菌(阴性菌)表现出强效的抑菌活性。此外,六种选择的化合物还被测试其对禽类副黏病毒1型(APMV-1)和喉气管炎病毒(LTV)的抗病毒活性,结果显示,2、3和4号化合物在浓度范围为每毫升3-4 μg时,对APMV-1(5000组织培养感染剂量五十TCID50)和LTV(500 TCID50)具有显著的病毒抑制活性,基于其细胞病变效应。鸡胚实验表明,2、3和4号化合物在体外对禽类APMV-1和LTV具有高抗病毒活性,抑制浓度五十(IC50)范围为每个鸡蛋3–4 μg,毒性浓度五十(CC50)范围为每个鸡蛋200–300 μg。