| 882660-39-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• CAS: 882660-39-1
• 化学式: C₂₂H₃₄N₄O₂
• 分子量: 386.538
• InChiKey: YXJAJKBXQHMYLJ-WGSAOQKQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.35
• 重原子数：
  28.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  70.83
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (7R)-2-氯-7-乙基-7,8-二氢-5-甲基-8-(1-甲基乙基)-6(5H)-蝶啶酮 、 生成 Volasertib
  参考文献：
  名称：

  Process for manufacturing dihydropteridinones and intermediates thereof

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备一般式（12）的二氢叶酸酮及其中间体的方法，其中基团R1、R2、R3、R4和R5的含义如权利要求和说明书中所述。

  公开号：

  US20120238754A1
• 作为产物：
  描述：

  在 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 60.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 以93%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Process for manufacturing dihydropteridinones and intermediates thereof

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备一般式（12）的二氢叶酸酮及其中间体的方法，其中基团R1、R2、R3、R4和R5的含义如权利要求和说明书中所述。

  公开号：

  US20120238754A1

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE COMME INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASES
  申请人：CYCLACEL LTD

  公开号：WO2009040556A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention relates to a compound of formula (VII)I, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein: X is NR7; Y is O or N-(CH2)nR19; n is 1, 2 or 3; m is 1 or 2; R1 and R2 are each independently H, alkyl or cycloalkyl; R4 and R4' are each independently H or alkyl; or R4 and R4' together form a spiro cycloalkyl group; R19 is H, alkyl, aryl or a cycloalkyl group; R6 is OR8 or halogen; and R7 and R8 are each independently H or alkyl. Further aspects relate to pharmaceutical compositions comprising said compounds and use therefore in the treatment of proliferative disorders and the like.

  本发明涉及公式(VII)I的化合物，或其药学上可接受的盐或酯，其中：X为NR7；Y为O或N-(CH2)nR19；n为1、2或3；m为1或2；R1和R2分别独立地为H、烷基或环烷基；R4和R4'分别独立地为H或烷基；或者R4和R4'一起形成螺环烷基基团；R19为H、烷基、芳基或环烷基基团；R6为OR8或卤素；而R7和R8各自独立地为H或烷基。进一步方面涉及包括上述化合物的药物组合物以及其在治疗增殖性疾病等方面的用途。
• Dihydropteridinones as Plk Inhibitors
  申请人：GPC Biotech AG

  公开号：EP2112152A1

  公开（公告）日：2009-10-28

  The present invention provides derivatives of dihydropteridinone of formula (I). These compounds are inhibitors of Polo-like kinases (Plks), including compounds that show anti-proliferative activity against cells, including against tumor cells, and are useful in the treatment of diseases including cancer.

  本发明提供了公式（I）的二氢叶酸酮衍生物。这些化合物是波洛样激酶（Plks）的抑制剂，包括对细胞具有抗增殖活性的化合物，包括对肿瘤细胞的抗活性，并且在治疗包括癌症在内的疾病中是有用的。
• [EN] DIHYDROPTERIDINONES, METHOD FOR PRODUCTION AND USE THEREOF<br/>[FR] DIHYDROPTÉRIDINONES, PROCÉDÉ POUR LA PRODUCTION ET L'UTILISATION DE CELLES-CI
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011101369A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention relates to new dihydropteridinones of general formula (12) wherein the groups R1 to R5 and L, n, and m have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, processes for preparing these dihydropteridinones and the use thereof as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一般式（12）的新二氢叶酸酮，其中基团R1至R5和L，n和m的含义如索赔和说明中所述，其异构体，制备这些二氢叶酸酮的方法以及将其用作药物组合物的用途。
• Dihydropteridinones, method for production and use thereof
  申请人：Linz Guenter

  公开号：US20120329803A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The present invention relates to new dihydropteridinones of general formula (12) wherein the groups R 1 to R 5 and L, n, and m have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, processes for preparing these dihydropteridinones and the use thereof as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及通式（12）的新二氢叶酸类化合物，其中基团R1至R5和L，n和m的含义如权利要求和说明书所述，其异构体，制备这些二氢叶酸类化合物的方法以及它们作为药物组合物的用途。
• Process for the manufacture of dihydropteridinones
  申请人：Linz Guenter

  公开号：US20080177066A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  Disclosed are processes for preparing dihydropteridinones of general formula (I) wherein the groups L and R 1 -R 5 have the meanings given in the claims and in the specification.

  本发明揭示了制备通式（I）中L和R1-R5基团具有声明和说明书中所给含义的二氢喹嗪酮的过程。