4-[1-羟基-1-[3-(三氟甲基)苯基]丙基]苯酚 | 67244-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-[1-羟基-1-[3-(三氟甲基)苯基]丙基]苯酚
• 英文名称: α-ethyl-α-(3-trifluoromethylphenyl)-4-hydroxy-benzylalcohol
• 英文别名: 1-(3-trifluoromethylphenyl)-1-(4-hydroxyphenyl)-propan-1-ol；3-trifluoromethyl-4'-hydroxy-α-ethyl-benzhydrol；3-Trifluoromethyl-4'-hydroxy-alpha-ethylbenzhydrol；4-[1-hydroxy-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]phenol
• CAS: 67244-23-9；133012-86-9；133012-96-1
• 化学式: C₁₆H₁₅F₃O₂
• 分子量: 296.289
• InChiKey: UHVWBUKIOKXMIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[1-羟基-1-[3-(三氟甲基)苯基]丙基]苯酚 、 异氰酸正丁酯 、 三乙胺 、 氢氧化钾 在 水 、 magnesium sulfate 、 乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 以 苯 为溶剂， 生成 3-trifluoromethyl-4'-(N-butyl-carbamyloxy)-α-ethyl-benzhydrol
  参考文献：
  名称：

  Carbamyloxybenzhydrol derivatives and pharmaceutical compositions

  摘要：

  本发明涉及一种新的氨基甲酰氧基苯甲醇衍生物，其化学式为(I)：##STR1##其中，R.sub.1为氢、卤素、三卤甲基、具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基；R.sub.2为氢或R.sub.3--NH--COO--基团；R.sub.3为具有1至6个碳原子的烷基、具有最多7个碳原子的环烷基或苯基，其中苯基可以选择性地被一个或多个卤素取代。化合物(I)表现出抗脂质血症活性，因此可以用于治疗高脂质血症和冠心病。含有它们作为活性成分的制药组合物也属于本发明的范畴。

  公开号：

  US04564630A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基苯丙酮 、 2-溴-1,3,4-三氟苯 在 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 4-[1-羟基-1-[3-(三氟甲基)苯基]丙基]苯酚
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 3-trifluoromethyl-and

  摘要：

  本发明涉及制备3-三氟甲基和2,5-二甲基-4'-羟基-α-乙基苯基甲醇。迄今为止，这两种化合物仅被描述为相应苯基甲醇衍生物的代谢产物，不含羟基。已知出版物中未披露它们的物理化学特性或制造工艺。3-三氟甲基和2,5-二甲基-4'-羟基-α-乙基苯基甲醇适用于治疗急性酒精中毒。因此，本发明的另一个方面是含有其中一种化合物作为活性成分的制药组合物。

  公开号：

  US04593047A1

文献信息

• Carbamyloxybenzhydrol derivatives and pharmaceutical compositions
  申请人：Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt

  公开号：US04564630A1

  公开（公告）日：1986-01-14

  The invention relates to new carbamyloxybenzhydrol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms; R.sub.2 is hydrogen or an R.sub.3 --NH--COO-- group; R.sub.3 is alkyl having from one to 6 carbon atoms, cycloalkyl having up to 7 carbon atoms, or phenyl, optionally substituted with one or more halogen(s). The compounds of the formula (I) show antilipaemic activity and can therefore be used in therapy for treating hyperlipaemia and coronary diseases. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

  本发明涉及一种新的氨基甲酰氧基苯甲醇衍生物，其化学式为(I)：##STR1##其中，R.sub.1为氢、卤素、三卤甲基、具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基；R.sub.2为氢或R.sub.3--NH--COO--基团；R.sub.3为具有1至6个碳原子的烷基、具有最多7个碳原子的环烷基或苯基，其中苯基可以选择性地被一个或多个卤素取代。化合物(I)表现出抗脂质血症活性，因此可以用于治疗高脂质血症和冠心病。含有它们作为活性成分的制药组合物也属于本发明的范畴。
• 1,1-diphenylpropanol derivatives, process for their preparation and
  申请人：Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar RT

  公开号：US04605785A1

  公开（公告）日：1986-08-12

  The invention relates to new 1,1-diphenylpropan-1-ol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms, R.sub.3 is halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 5 carbon atoms or alkoxy having from one to 5 carbon atoms, R.sub.4 is phenyl optionally substituted by one or more identical or different substituents selected from the group of halogen, trihalomethyl, alkyl, alkoxy, cyano, nitro, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxyl, carboxyl or substituted carboxyl; dialkylaminocarbonyl or alkoxycarbonyl containing from one to 4 carbon atoms in the alkyl and alkoxy moieties, respectively, n is 1, 2, 3, 4, or 5. According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of the compounds of formula (I). The new compounds induce the polysubstrate monooxigenase enzyme system of liver and are devoid from other pharmacodinamic effects. Pharmaceutical compositions containing compounds of the formula (I) as active ingredient are also within the scope of the invention.

  本发明涉及公式（I）的新型1,1-二苯基丙醇衍生物，其中R.sub.1和R.sub.2独立地表示氢，卤素，三卤甲基，具有从1到4个碳原子的烷基或具有从1到4个碳原子的烷氧基，R.sub.3表示卤素，三卤甲基，具有从1到5个碳原子的烷基或具有从1到5个碳原子的烷氧基，R.sub.4是苯基，可选择地被一个或多个相同或不同的取代基所取代，所述取代基从卤素，三卤甲基，烷基，烷氧基，氰基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，羟基，羧基或取代的羧基中选择；二烷基氨基甲酰基或在烷基和烷氧基中分别含有从1到4个碳原子的烷氧羰基，n为1，2，3，4或5。根据发明的另一方面，提供了制备公式（I）化合物的方法。新化合物诱导肝脏的多底物单加氧酶酶系统，并且不具有其他药理动力学效应。含有公式（I）化合物作为活性成分的制药组合物也在本发明的范围内。
• Carbamyloxybenzhydrole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T.

  公开号：EP0116234A1

  公开（公告）日：1984-08-22

  The invention relates to new carbamyloxybenzhydrol derivatives of the formula (1) wherein R1 is hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms; R2 is hydrogen or an R3-NH-COO- group; R3 is alkyl having from one to 6 carbon atoms, cycloalkyl having up to 7 carbon atoms, or phenyl, optionally substituted with one or more halogen(s). The compounds of the formula (I) show antilipaemic activity and can therefore be used in therapy for treating hyperlipaemia and coronary diseases. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

  本发明涉及式 (1) 的新氨基甲酰氧基二苯甲醇衍生物 其中 R1 是氢、卤素、三卤甲基、1 至 4 个碳原子的烷基或 1 至 4 个碳原子的烷氧基； R2 是氢或 R3-NH-COO- 基团； R3 是具有 1 至 6 个碳原子的烷基、具有多达 7 个碳原子的环烷基或苯基，可选择被一个或多个卤素取代。 式（I）化合物具有降血脂活性，因此可用于治疗高脂血症和冠心病。含有它们作为活性成分的药物组合物也属于本发明的范围。
• Aminoethoxybenzylalcohol derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T.

  公开号：EP0115205A1

  公开（公告）日：1984-08-08

  The invention relates of new aminoethoxy-b derivates of the formula (I) wherein R1 is hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms; R2 is halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms; R3 and R4 stand for methyl or together with the adjacent nitrogen form an up to 8-membered ring optionally containing oxygen, and acid addition or quaternary ammonium salts thereof. According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds. The compounds of formula (I) are pharmacologically active, thus show enzyme-inducing effect. The pharmaceu- tial compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

  本发明涉及式 (I) 的新氨基乙氧基-b 衍生物 其中 R1 是氢、卤素、三卤甲基、1 至 4 个碳原子的烷基或 1 至 4 个碳原子的烷氧基； R2 是卤素、三卤甲基、1 至 4 个碳原子的烷基或 1 至 4 个碳原子的烷氧基； R3 和 R4 代表甲基，或与相邻的氮一起形成可选含氧的最多 8 元环，以及它们的酸加成盐或季铵 盐。 根据本发明的另一方面，提供了制备这些化合物的工艺。 式（I）化合物具有药理活性，因此具有酶诱导作用。含有它们作为活性成分的药物组合物也属于本发明的范围。
• 1,1-Diphenylpropanol derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T.

  公开号：EP0116787A1

  公开（公告）日：1984-08-29

  The invention relates to new 1,1-diphenylpropan-1-ol derivatives of the formula (I) wherein R, and R2 independently represent hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms, R3 is halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 5 carbon atoms or alkoxy having from one to 5 carbon atoms, R4 is phenyl optionally substituted by one or more identical or different substituents selected from the group of halogen, trihalomethyl, alkyl, alkoxy, cyano, nitro, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxyl, carboxyl or substituted carboxyl; dialkylaminocarbonyl or alkoxycarbonyl containing from one to 4 carbon atoms in the alkyl and alkoxy moieties, respectively, n is 1, 2, 3, 4 or 5. According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of the compound of formula (I). The new compounds stimulate the polysubstrate mono- oxygenase enzyme of the liver in comparison with reference compounds. Pharmaceutical compositions containing compounds of the formula (I) as active ingredient are also within the scope of the invention.

  本发明涉及式 (I) 的 1,1-二苯基-1-丙醇新衍生物 其中 R 和 R2 分别代表氢、卤素、三卤甲基、具有 1 至 4 个碳原子的烷基或具有 1 至 4 个碳原子的烷氧基、 R3 是卤素、三卤甲基、具有 1 至 5 个碳原子的烷基或具有 1 至 5 个碳原子的烷氧基、 R4 是苯基，可任选被一个或多个相同或不同的取代基取代，这些取代基选自卤素、三卤甲基、烷基、烷氧基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、羧基或取代羧基；在烷基和烷氧基中分别含有 1 至 4 个碳原子的二烷基氨基羰基或烷氧基羰基、 n 为 1、2、3、4 或 5。 根据本发明的另一方面，提供了制备式（I）化合物的工艺。 与参考化合物相比，新化合物能刺激肝脏的多底物单加氧酶。含有式（I）化合物作为活性成分的药物组合物也属于本发明的范围。