4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基]-苯胺 | 262368-48-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基]-苯胺
• 中文别名: 4-[2-(4-甲基哌嗪基)乙基]苯胺
• 英文名称: 4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-ethyl]-phenylamine
• 英文别名: 4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl)aniline；4-[2-(4-methyl-piperazin-1-yl)-ethyl]-phenylamine；4-[2-(4-methyl-piperazin-1-yl)ethyl]phenylamine；4-[2-(4-methyl-piperazin-1-yl)ethyl]aniline；4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl]aniline
• CAS: 262368-48-9
• 化学式: C₁₃H₂₁N₃
• mdl: MFCD09884759
• 分子量: 219.33
• InChiKey: BKUWHZDNFSRARB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.538
• 拓扑面积：
  32.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基]-苯胺 在 氯化亚砜 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 5-(5-chloro-benzo[1,3]dioxol-4-yl)-6-cyano-4-oxo-4,5-dihydro-3H-1-thia-3,5,8-triaza-acenaphthylene-2-carboxylic acid {4-[2-(4-methyl-piperazin-1-yl)-ethyl]-phenyl}-amide
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED THIATRIAZAACENAPHTHYLENE-6-CARBONITRILE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的取代噻三氮杂蒽-6-碳腈化合物及其形式，它们的合成和用于治疗、预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病、紊乱或状况的用途。

  公开号：

  US20070225309A1
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-4-[2-(4-硝基-苯基)-乙基]-哌嗪 在 氢气 作用下， 生成 4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基]-苯胺
  参考文献：
  名称：

  5-Oxo-5,8-dihydro-pyrido-pyrimidines as inhibitors of c-fms kinase

  摘要：

  该发明通过提供c-fms激酶的有效抑制剂来解决当前对选择性和强效蛋白酪氨酸激酶抑制剂的需求。该发明涉及公式I的新化合物：或其溶剂化合物、水合物、互变异构体或药用可接受的盐，其中：W、A、Y、Z、R101和R200如规范中所述。

  公开号：

  US20070060577A1

文献信息

• Cycloalkyl alkanoic acids as integrin receptor antagonists derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040092538A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the &agr; v &bgr; 3 and/or &agr; v &bgr; 5 integrin.

  本发明涉及一类由公式I代表的化合物 1 或其药用可接受的盐，包含公式I化合物的药物组合物，以及选择性地抑制或拮抗α v β 3 和/或α v β 5 整合素的方法。
• 5-OXO-5,8-DIHYDRO-PYRIDO-PYRIMIDINES AS INHIBITORS OF C-FMS KINASE
  申请人：Player R. Mark

  公开号：US20080114007A1

  公开（公告）日：2008-05-15

  The invention addresses the current need for selective and potent protein tyrosine kinase inhibitors by providing potent inhibitors of c-fms kinase. The invention is directed to the novel compounds of Formula I: or a salt, stereoisomer, tautomer, crystalline, polymorph, amorphous, solvate, hydrate, ester, prodrug or metabolite form thereof, wherein A, Y, Z, R 101 and R 200 are described in the specification.

  本发明针对当前对选择性和强效蛋白酪氨酸激酶抑制剂的需求，提供对c-fms激酶的强效抑制剂。本发明涉及以下式I的新化合物： 或其盐、对映体、互变异构体、结晶、多晶型、无定形、溶剂化物、水合物、酯、前药或代谢物形式，其中A、Y、Z、R 101 和R 200 在说明书中有描述。
• TRICYCLIC INHIBITORS OF KINASES
  申请人：Tong Yunsong

  公开号：US20120220572A1

  公开（公告）日：2012-08-30

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein X, Y, Z, R 3 and R 4 are defined in the description. The present invention relates also to compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as wee-1 and methods of treating diseases such as cancer.

  本发明涉及式(I)的化合物或药用可接受的盐，其中X、Y、Z、R3和R4在描述中有定义。本发明还涉及含有上述化合物的组合物，用于抑制wee-1等激酶，并治疗癌症等疾病的方法。
• Exploration of 2-((Pyridin-4-ylmethyl)amino)nicotinamide Derivatives as Potent Reversal Agents against P-Glycoprotein-Mediated Multidrug Resistance
  作者：Qianqian Qiu、Wei Shi、Zheng Li、Bo Zhang、Miaobo Pan、Jian Cui、Yuxuan Dai、Wenlong Huang、Hai Qian

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.6b01879

  日期：2017.4.13

  broad spectrum of unrelated chemotherapeutic drugs in structure and function, leading to chemotherapy failure. A series of 2-((pyridin-4-ylmethyl)amino)nicotinamide derivatives as potent reversal agents against P-glycoprotein-mediated multidrug resistance (MDR) were designed and synthesized. The majority of target compounds displayed great reversal potency, especially 9n. In-depth studies demonstrated 9n

  ATP结合盒（ABC）转运蛋白的过表达，如ABCB1，通常称为P-糖蛋白（P-gp），在结构和功能上引发了广泛的无关化疗药物的主动流出，从而导致化疗失败。设计并合成了一系列2-（（吡啶-4-基甲基）氨基）烟酰胺衍生物，作为对抗P-糖蛋白介导的多药耐药性（MDR）的有效逆转剂。大多数目标化合物显示出很大的逆转能力，尤其是9n。深入研究表明，9n在逆转K562 / A02细胞中对阿霉素（ADM）的耐药性方面具有很高的效力（EC 50 = 119.6±6.9 nM），低细胞毒性和较长的持续时间（> 24小时）。9n还改善了与MDR相关的其他细胞毒性剂的作用，增加了ADM的积累，中断了P-gp介导的Rh123外排功能，并抑制了K562 / A02 MDR细胞中的P-gp ATPase活性。Western印迹分析表明MDR逆转9n不是由于蛋白质表达的降低。此外，CYP3A4的作用不受9n的影响，避免
• [EN] 2-AMINOPYRIMIDINE AND 2-AMINOPYRIDINE-4-CARBAMATES FOR USE IN THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES<br/>[FR] 2-AMINOPYRIMIDINE ET 2-AMINOPYRIDINE-4-CARBAMATES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES AUTO-IMMUNES
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2005009978A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  The present invention relates to pyrimidine or pyridine carbamate compounds having the general Formula (1) and pharmaceutically acceptable salts or derivatives thereof. Also included are methods of treatment of various diseases and conditions, including inflammation, inhibition of T cell activation and proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, lupus, hypersensitivity, type 1 diabetes, psoriasis, dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune diseases, glomerulonephritis, allergic diseases, asthma, hayfever, eczema, cancer, colon carcinoma, thymoma, just to name a few, in a mammal, the methods comprising administering a therapeutically-effective amount a compound of Formula I, or a salt or derivative form thereof, as described above.

  本发明涉及具有通用式（1）的嘧啶或吡啶羰酸酯化合物及其药用可接受的盐或衍生物。还包括治疗各种疾病和症状的方法，包括炎症、抑制T细胞激活和增殖、关节炎、器官移植、缺血或再灌注损伤、心肌梗死、中风、多发性硬化、炎症性肠病、克罗恩病、狼疮、过敏、1型糖尿病、牛皮癣、皮炎、桥本氏甲状腺炎、干燥综合征、自身免疫性甲状腺功能亢进症、艾迪生病、自身免疫疾病、肾小球肾炎、过敏性疾病、哮喘、花粉症、湿疹、癌症、结肠癌、胸腺瘤等，在哺乳动物中的方法，包括给予通用式I的化合物的治疗有效量，或如上所述的盐或衍生物形式。