1,4-bis{[5-(Boc-Lys(Boc)-glycyl)hydroxypentyl]amino}-9,10-antracenedione | 1240669-68-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1,4-bis{[5-(Boc-Lys(Boc)-glycyl)hydroxypentyl]amino}-9,10-antracenedione
• CAS: 1240669-68-4
• 化学式: C₆₀H₉₂N₈O₁₆
• 分子量: 1181.43
• InChiKey: VVFYVRWBDAMLIC-CXNSMIOJSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4-bis{[5-(Boc-Lys(Boc)-glycyl)hydroxypentyl]amino}-9,10-antracenedione 、 三氟乙酸 在 水 作用下， 反应 1.0h， 以81%的产率得到1,4-bis{[5-(Lys-glycyl)hydroxypentyl]amino}-9,10-anthracenedione tetratrifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  金刚烷酮的新型序列选择性肽基同源物的合理设计，合成和DNA结合特性

  摘要：

  以蒽醌核为特征的天然和合成化合物代表一类重要的抗肿瘤药物，其作用机理与嵌入DNA有关。Ametantrone（AM）是合成的9,10-蒽二酮，在1和4位带有两个（羟乙基氨基）乙基氨基残基；它与其他蒽醌和蒽环类化合物共享一个多环嵌入部分和带电侧链，可稳定DNA结合。所有这些药物引起不良副作用，这代表了抗肿瘤化学疗法的挑战。在目前的工作中，AM的结构通过适当的基团得到了增强，这些基团靶向于主沟中的明确定义的碱基对。这些应使AM具有DNA序列选择性。我们描述了合成和一系列新化合物的活性的基本原理，其中平面蒽醌在1和4位通过AM或其他生物等排键的侧链与适当的二肽缀合。已显示设计的新型AM衍生物可选择性稳定两个都具有回文GC丰富的六核苷酸核心的寡核苷酸双链体，但它们对随机DNA序列的稳定作用可忽略不计。对于最有效的化合物，1,4-bis- [Gly-（已显示设计的新型AM衍生物可选择性稳定两个都具有

  DOI：

  10.1002/cmdc.201000106
• 作为产物：
  描述：

  Boc-Lys(Boc)-OSu 、 1,4-bis{[5-(glycyl)hydroxypentyl]amino}-9,10-anthracenedione bistrifluoroacetate 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以50%的产率得到1,4-bis{[5-(Boc-Lys(Boc)-glycyl)hydroxypentyl]amino}-9,10-antracenedione
  参考文献：
  名称：

  金刚烷酮的新型序列选择性肽基同源物的合理设计，合成和DNA结合特性

  摘要：

  以蒽醌核为特征的天然和合成化合物代表一类重要的抗肿瘤药物，其作用机理与嵌入DNA有关。Ametantrone（AM）是合成的9,10-蒽二酮，在1和4位带有两个（羟乙基氨基）乙基氨基残基；它与其他蒽醌和蒽环类化合物共享一个多环嵌入部分和带电侧链，可稳定DNA结合。所有这些药物引起不良副作用，这代表了抗肿瘤化学疗法的挑战。在目前的工作中，AM的结构通过适当的基团得到了增强，这些基团靶向于主沟中的明确定义的碱基对。这些应使AM具有DNA序列选择性。我们描述了合成和一系列新化合物的活性的基本原理，其中平面蒽醌在1和4位通过AM或其他生物等排键的侧链与适当的二肽缀合。已显示设计的新型AM衍生物可选择性稳定两个都具有回文GC丰富的六核苷酸核心的寡核苷酸双链体，但它们对随机DNA序列的稳定作用可忽略不计。对于最有效的化合物，1,4-bis- [Gly-（已显示设计的新型AM衍生物可选择性稳定两个都具有

  DOI：

  10.1002/cmdc.201000106