3-hydroxy-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-5-[((1S)-1-methyl-2-{[tris(1-methylethyl)silyl]oxy}ethyl)oxy]benzamide 、
N-(2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)-2,4-difluoro-N-(phenylmethyl)benzenesulfonamide 在
palladium 10% on activated carbon
氢气 、
potassium carbonate 作用下,
以
四氢呋喃 、
乙醇 、
异丁酰胺 为溶剂,
50.0~150.0 ℃
、2.0 MPa
条件下,
反应 24.75h,
生成 3-[(1,1-dioxido-3,4-dihydro-2H-5,1,2-benzoxathiazepin-7-yl)oxy]-5-{[(1S)-2-hydroxy-1-methylethyl]oxy}-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide