(R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-N-(4-(2-((2-hydroxy-2-(1A)-phenylethyl)(nitroso)amino)ethyl)phenyl)acetamide | 3017159-61-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-N-(4-(2-((2-hydroxy-2-(1A)-phenylethyl)(nitroso)amino)ethyl)phenyl)acetamide
• 英文别名: (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-N-(4-(2-((2-hydroxy-2-phenyl-ethyl)(nitroso)amino)ethyl)phenyl)acetamide；(R)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-N-(4-(2-((2-hydroxy-2-phenylethyl)(nitroso)amino)ethyl)phenyl)acetamide；2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]-nitrosoamino]ethyl]phenyl]acetamide
• CAS: 3017159-61-1
• 化学式: C₂₁H₂₃N₅O₃S
• 分子量: 425.511
• InChiKey: AGISAJMMXIVCPC-IBGZPJMESA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  米拉贝隆 在 溶剂黄146 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以4.1 g的产率得到(R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-N-(4-(2-((2-hydroxy-2-(1A)-phenylethyl)(nitroso)amino)ethyl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  一种米拉贝隆的中间杂质化合物及其制备、应用和检测方法

  摘要：

  本发明公开了一种米拉贝隆的中间杂质化合物及其制备、应用和检测方法。该杂质化合物如式Ⅰ所示。本发明提供的米拉贝隆的中间杂质化合物及其制备方法、应用和检测方法，是以新的亚硝胺杂质化合物作为标准品、对照品或检测项目用于米拉贝隆或其中间体的杂质研究、质量控制等，实现亚硝胺杂质的定性和/或定量检测，以便可以进一步采取积极有效的技术手段，将米拉贝隆原料药或制剂中的亚硝胺杂质含量控制在较低的水平，从而能够更好地保障患者用药安全。#imgabs0#

  公开号：

  CN117658871A

文献信息

• Risk assessment for nitrosated pharmaceuticals: A future perspective in drug development
  作者：Sebastian Schmidtsdorff、Jonas Neumann、Alexander H. Schmidt、Maria K. Parr

  DOI：10.1002/ardp.202100435

  日期：2022.4

  drugs, antihistamines, and antibiotics also became the subject of investigation. The occurrence of NAs has shown that pharmaceutical companies and regulatory agencies did not focus on these substances in the past during drug development. In this study, we incorporated a nitrosation assay procedure into high-resolution supercritical fluid chromatography (SFC)–mass spectrometry screening to test the potential

  自 2018 年 6 月以来，由于意外存在亚硝胺 (NA)，不得不召回来自世界各地的数千种药品。从沙坦类药物组开始，降糖药、抗组胺药和抗生素也成为研究对象。NAs的出现表明，过去制药公司和监管机构在药物开发过程中并没有关注这些物质。在这项研究中，我们将亚硝化测定程序纳入高分辨率超临界流体色谱 (SFC)-质谱筛选中，以测试活性药物成分 (API) 直接亚硝化的潜力。强制降解研究使用相对于药物物质摩尔过量四倍的亚硝酸钠，在 pH 3-4 下，在 37°C 下持续 4 小时。通过 SFC 在多孔石墨碳柱上进行色谱分离。然后质量分析集中在直接 N-亚硝化或脱烷基化后形成N-亚硝基化合物 (NOC)。评估了来自不同药物类别的物质 ( n  = 67)，其中 49.3% 形成了 NOC，其中 21.2% 尚未在文献中报道。此外，对于已知形成一个未识别的 NOC 的两个 API，可以识别其结构。少数物质还显示出多种
• 米拉贝隆的亚硝胺杂质化合物及其制备、应用和检测方法
  申请人：山东威智中科药业有限公司

  公开号：CN117658942A

  公开（公告）日：2024-03-08

  本发明公开了一种米拉贝隆的亚硝胺杂质化合物及其制备、应用和检测方法。该亚硝胺杂质化合物如式G02所示。本发明提供的米拉贝隆的亚硝胺杂质化合物及其制备、应用和检测方法，是以新的亚硝胺杂质化合物作为标准品、对照品或检测项目用于米拉贝隆原料药或米拉贝隆制剂的杂质研究、质量控制等，实现亚硝胺杂质的定性和/或定量检测，进而可建立起米拉贝隆的原料药、制剂等产品针对该项目的监控方法和/或质量标准，以便进一步采取积极有效的技术手段将米拉贝隆原料药或制剂中的亚硝胺杂质含量控制在较低水平，从而符合安全性要求，更好地保障患者用药安全。#imgabs0#