2-甲基-3,6,9,12-四氧杂十三烷-1-醇 、 Boc-Gly(tBu)-Hyp(Bes(4-Br))(Bes(4-Br))-OH 在
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
二氯甲烷 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 3.33h,
以111 g的产率得到methyl (1R,2R)-1-[[(2S,4R)-4-(4-bromophenyl)sulfonyloxy-1-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-2-ethylcyclopropane-1-carboxylate