4-[乙基(甲基)氨基]苯甲醛 | 64693-47-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-[乙基(甲基)氨基]苯甲醛
• 英文名称: 4-(ethyl(methyl)amino)benzaldehyde
• 英文别名: 4-(ethylmethylamino)benzaldehyde；4-(ethyl-methyl-amino)-benzaldehyde；4-(Aethyl-methyl-amino)-benzaldehyd；4-[Ethyl(methyl)amino]benzaldehyde
• CAS: 64693-47-6
• 化学式: C₁₀H₁₃NO
• mdl: MFCD09864610
• 分子量: 163.219
• InChiKey: JHKGPGMTHIYKKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2922399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[乙基(甲基)氨基]苯甲醛 在 四氢吡咯 、 溶剂黄146 、 三氟乙酸 、 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.18h， 生成 1,5,7-trimethyl-3-[4-(propargyloxy)styryl]-8-[4-(N-ethyl-N-methylamino)phenyl]-4,4-difluoro-4-bora-3a,4a-diaza-s-indacene
  参考文献：
  名称：

  具有独特功能的pH活化红色荧光BODIPY染料的合成

  摘要：

  合成了一系列可调的pH依赖型BODIPY染料，并在Knoevenagel与各种醛的缩合反应中进一步进行了功能化。以这种方式，在不损害它们的pH依赖性的情况下，获得了含有炔，叠氮化物或羧酸（被其甲基酯掩盖）作为连接位点的单官能染料以及不对称双官能染料。此外，与它们的四甲基前体相比，这些染料的荧光激发和发射最大值显示出明显的红移。

  DOI：

  10.1021/ol202379w
• 作为产物：
  描述：

  甲基乙基苄基原醇 在 盐酸 、 聚合甲醛 、 乙醇 、 溶剂黄146 作用下， 生成 4-[乙基(甲基)氨基]苯甲醛
  参考文献：
  名称：

  Ullmann; Frey, Chemische Berichte, 1904, vol. 37, p. 862

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis and evaluation of 4-hydroxyl aurone derivatives as multifunctional agents for the treatment of Alzheimer’s disease
  作者：Yan Li、Xiaoming Qiang、Li Luo、Yuxing Li、Ganyuan Xiao、Zhenghuai Tan、Yong Deng

  DOI：10.1016/j.bmc.2016.04.012

  日期：2016.5

  A series of 4-hydroxyl aurone derivatives were designed synthesized and evaluated as potential multifunctional agents for the treatment of Alzheimer's disease. The results demonstrated that most of the derivatives exhibited good multifunctional properties. Among them, compound 14e displayed good inhibitory activities of self- and Cu(2+)-induced Aβ1-42 aggregation with 99.2% and 84.0% at 25μM, respectively

  设计合成了一系列的4-羟基金酮衍生物，并将其评估为治疗阿尔茨海默氏病的潜在多功能剂。结果表明，大多数衍生物表现出良好的多功能性能。其中，化合物14e在25μM时表现出良好的自我抑制和Cu（2+）诱导的Aβ1-42聚集的抑制活性，分别为99.2％和84.0％，并且具有高抗氧化活性，其值为Trolox的1.90倍。此外，14e还显示出对单胺氧化酶A和B的显着抑制活性，IC50值分别为0.271μM和0.393μM。然而，6-甲氧基金氧烷15a-c显示出对MAO-B的极好的选择性。此外，代表性化合物14e和15b在体外显示出良好的金属螯合能力和血脑屏障（BBB）渗透性。
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AS CB1-RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE SERVANT D'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR CB1
  申请人：TANABE SEIYAKU CO

  公开号：WO2005115977A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  The present invention relates to a novel pyrrolidine compound, which has a potent antagonistic activity against central cannabinoid (CB1) receptor, having the formula [I]: wherein each of R1 and R2 is (A) optionally substituted aryl (or heteroaryl) group, or (B) both of the groups combine to form a group of the formula: one of R3 and R4 is hydrogen and another is hydrogen, hydroxyl, hydroxyalkyl, etc., or both of R3 and R4 combine to form oxo group, R5 is hydrogen or alkyl, Y is single bond, oxygen atom or a group of the formula: -N(R7)-, R6 is optionally substituted hydrocarbon group or optionally substituted cyclic group, R7 is alkyl or alkyloxycarbonylalkyl, provided that R6 is not 4-amino-5-chloro- 2-methoxyphenyl group when Y is single bond and one of the R3 and R4 is hydrogen and another is hydroxymethyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种新型吡咯烷化合物，其对中枢大麻素（CB1）受体具有强效的拮抗活性，化学式为[I]：其中R1和R2中的每一个是（A）可选择取代的芳基（或杂环芳基）基团，或（B）两个基团结合形成下式的基团：R3和R4中的一个是氢，另一个是氢、羟基、羟基烷基等，或者R3和R4中的两个结合形成酮基团，R5是氢或烷基，Y是单键、氧原子或下式的基团：-N(R7)-，R6是可选择取代的烃基团或可选择取代的环烷基团，R7是烷基或烷氧羰基烷基，但要求当Y为单键且R3和R4中的一个是氢，另一个是羟甲基时，R6不是4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯基团，或其药学上可接受的盐。
• Discovery of indanone derivatives as multi-target-directed ligands against Alzheimer's disease
  作者：Ling Huang、Hui Miao、Yang Sun、Fanchao Meng、Xingshu Li

  DOI：10.1016/j.ejmech.2014.09.081

  日期：2014.11

  disease (AD) agents. The investigations assessed the activities of the agents for the inhibition of cholinesterases (AChE and BuChE), the inhibition of amyloid beta (Aβ) self-assembly, and the catalysis of the disassembly of preformed Aβ oligomers and measured their antioxidant activities. Our results demonstrate that most of the synthesized compounds demonstrated good inhibitory activity against AChE

  使用各种测定法设计，合成和测试了一系列茚满酮衍生物，以评估其作为抗阿尔茨海默氏病（AD）药物的潜力。研究评估了这些试剂对胆碱酯酶（AChE和BuChE）的抑制作用，对淀粉样β（Aβ）自组装的抑制作用以及对预先形成的Aβ低聚物分解的催化作用，并测量了它们的抗氧化活性。我们的结果表明，大多数合成的化合物对AChE表现出良好的抑制活性，IC 50值在纳摩尔范围内。特别是化合物9（IC 50  = 14.8 nM）和14（IC 50 = 18.6 nM）表现出比他克林明显更高的抑制活性以及与多奈哌齐相似的活性。另外，9和14显着抑制Aβ聚集（抑制率分别为85.5％和83.8％），催化由自诱导的Aβ聚集产生的Aβ纤维分解，并表现出抗氧化活性。此外，这两种化合物均可在体外穿过血脑屏障（BBB）。这些特性突出了这些新化合物被开发为治疗阿尔茨海默氏病的多功能药物的潜力。
• Development of fluorescence probes based on stilbazolium salts for monitoring free radical polymerization processes
  作者：Stanisław Wróblewski、Katarzyna Trzebiatowska、Beata Jędrzejewska、Marek Pietrzak、Ryszard Gawinecki、Jerzy Pączkowski

  DOI：10.1039/a902904d

  日期：——

  A series of 1-methyl-2-(4-aminostyryl)pyridinium perchlorates and iodides were investigated as fluorescent probes for the monitoring of the progress of free radical polymerization. The study on the changes in the fluorescence intensity and spectroscopic shifts of studied compounds were carried out during thermally initiated polymerization of methyl methacrylate and during photoinitiated polymerization of a 2-ethyl-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol triacrylate (TMPTA)–1-methylpyrrolidin-2-one (MP) mixture. The purpose of these studies was to find a relationship between the changes in the shape and intensity of probe fluorescence and degree of monomer conversion into polymer. The polymer formation was estimated gravimetrically or by the measurement of the degree of monomer double bond disappearance using FTIR spectroscopy.

  研究人员将一系列 1-甲基-2-(4-氨基苯乙烯基)吡啶高氯酸盐和碘化物作为监测自由基聚合过程的荧光探针。在甲基丙烯酸甲酯的热引发聚合和 2-乙基-2-（羟甲基）丙烷-1,3-二醇三丙烯酸酯（TMPTA）-1-甲基吡咯烷-2-酮（MP）混合物的光引发聚合过程中，对所研究化合物的荧光强度变化和光谱偏移进行了研究。这些研究的目的是找出探针荧光的形状和强度变化与单体转化为聚合物的程度之间的关系。聚合物的形成可用重力法或傅立叶变换红外光谱法测量单体双键消失的程度来估算。
• Targeted pH-dependent fluorescent activity-based cathepsin probes
  作者：Sascha Hoogendoorn、Kim L. Habets、Solène Passemard、Johan Kuiper、Gijsbert A. van der Marel、Bogdan I. Florea、Herman S. Overkleeft

  DOI：10.1039/c1cc12947c

  日期：——

  Bifunctional, pH-activatable BODIPY dyes were developed and incorporated in mannose cluster-containing activity-based probes for cysteine proteases. Mannose receptor-dependent uptake of the probes in dendritic cells, followed by trafficking to acidic cellular compartments resulted in fluorescence as seen by live-cell imaging, and subsequent cathepsin inhibition.

  研究人员开发了双功能、可激活 pH 值的 BODIPY 染料，并将其纳入含甘露糖簇的半胱氨酸蛋白酶活性探针中。树突状细胞依赖甘露糖受体摄取探针，然后将探针转运到酸性细胞区，通过活细胞成像看到荧光，随后抑制酪蛋白酶。